2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Азеластин аналоги и заменители последнего поколения

Азеластин (Azelastine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азеластин

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азеластин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азеластин

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакология

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение вещества Азеластин

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азеластин

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ : горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС . Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Читать еще:  Глазные капли лидокаин

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азеластин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС . Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Аналоги спрея Аллергодил

Последнее обновление цен: 22.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Сравнение аналогов, какой лучше

Аллергодил (назальный спрей) Рейтинг: 30 голосов

Доступные заменители Аллергодила

Тизин Алерджи (спрей) Рейтинг: 22 голосов Наверх

Аналог дешевле от 231 руб.

Тизин Алерджи – более дешевый бельгийский аналог Аллергодила, содержащий другое действующее вещество (здесь используется левокабастин). Несмотря на отличия по составу также может назначаться при аллергическом рините и поллинозе. Противопоказан в возрасте до 6 лет и при повышенной чувствительности к ДВ.

Аллергодил С (назальный спрей) Рейтинг: 60 голосов Наверх

Аналог дешевле от 32 руб.

Производитель: МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)
Формы выпуска:

  • Спрей наз. 0.14 мг/доза фл. 30 мл.

Инструкция по применению

Мало чем отличается от оригинального препарата и содержит то же самое действующее вещество. Может продаваться во флаконах по 4 и 30 мл. Представляет собой противоаллергическое средство и используется для симптоматического лечения аллергического ринита.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Что лучше: Аллергодил или Назонекс Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 461 рублей (дороже на 206 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Насобек Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 180 рублей (дешевле на 75 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Кромогексал Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 95.5 рублей (дешевле на 159.5 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Опатанол Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 94 рублей (дешевле на 161 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Фликсоназе Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 714 рублей (дороже на 459 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта — предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Аналоги спрея Аллергодил

Последнее обновление цен: 22.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Читать еще:  Смерть от варикоза пищевода

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Сравнение аналогов, какой лучше

Аллергодил (назальный спрей) Рейтинг: 30 голосов

Доступные заменители Аллергодила

Тизин Алерджи (спрей) Рейтинг: 22 голосов Наверх

Аналог дешевле от 231 руб.

Тизин Алерджи – более дешевый бельгийский аналог Аллергодила, содержащий другое действующее вещество (здесь используется левокабастин). Несмотря на отличия по составу также может назначаться при аллергическом рините и поллинозе. Противопоказан в возрасте до 6 лет и при повышенной чувствительности к ДВ.

Аллергодил С (назальный спрей) Рейтинг: 60 голосов Наверх

Аналог дешевле от 32 руб.

Производитель: МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)
Формы выпуска:

  • Спрей наз. 0.14 мг/доза фл. 30 мл.

Инструкция по применению

Мало чем отличается от оригинального препарата и содержит то же самое действующее вещество. Может продаваться во флаконах по 4 и 30 мл. Представляет собой противоаллергическое средство и используется для симптоматического лечения аллергического ринита.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Что лучше: Аллергодил или Назонекс Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 461 рублей (дороже на 206 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Насобек Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 180 рублей (дешевле на 75 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Кромогексал Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 95.5 рублей (дешевле на 159.5 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Опатанол Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 94 рублей (дешевле на 161 руб.)

Что лучше: Аллергодил или Фликсоназе Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 255 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 714 рублей (дороже на 459 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта — предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Азеластин (Аллергодил)

Описание действия

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF). Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови. Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин. после применения и сохраняется в течение 12 ч, t1/2 составляет около 20 ч, t1/2 активного метаболита N- диметилоазеластина — около 45 ч. Около 75% дозы азеластина и его метаболитов выводится из организма с калом, а около 25% с мочой.

Читать еще:  Гидрокортизон мазь для глаз инструкция по применению

Азеластин: инструкция по применению

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Профилактика и лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет. Лечение симптомов круглогодичного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций. Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Азеластин: побочные эффекты

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница. Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились. В случае передозировки или отравления возможны расстройства со стороны ЦНС (также как это наблюдалось во время опытов на животных); в таком случае следует применять симптоматическую терапию; специфический антидот отсутствует.

Беременность и лактация

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Азеластин: дозировка

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет — одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 1 капли 4 раза в сутки; не применять дольше, чем течение 6 недель. Глазные капли можно применять профилактически перед предполагаемым контактом с аллергеном.

Примечания

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Препараты на рынке, содержащие азеластин

Доступность

Препараты, содержащие азеластин в качестве действующего вещества, отпускаются в аптеке без рецепта врача.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector