4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Азеластин инструкция по применению

Азеластин (Azelastine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азеластин

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азеластин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азеластин

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакология

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение вещества Азеластин

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азеластин

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ : горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС . Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азеластин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС . Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Азеластин (Аллергодил)

Описание действия

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF). Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови. Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин. после применения и сохраняется в течение 12 ч, t1/2 составляет около 20 ч, t1/2 активного метаболита N- диметилоазеластина — около 45 ч. Около 75% дозы азеластина и его метаболитов выводится из организма с калом, а около 25% с мочой.

Читать еще:  Бринзоламид глазные капли

Азеластин: инструкция по применению

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Профилактика и лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет. Лечение симптомов круглогодичного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций. Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Азеластин: побочные эффекты

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница. Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились. В случае передозировки или отравления возможны расстройства со стороны ЦНС (также как это наблюдалось во время опытов на животных); в таком случае следует применять симптоматическую терапию; специфический антидот отсутствует.

Беременность и лактация

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Азеластин: дозировка

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет — одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 1 капли 4 раза в сутки; не применять дольше, чем течение 6 недель. Глазные капли можно применять профилактически перед предполагаемым контактом с аллергеном.

Примечания

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Препараты на рынке, содержащие азеластин

Доступность

Препараты, содержащие азеластин в качестве действующего вещества, отпускаются в аптеке без рецепта врача.

Азеластин инструкция по применению

При развитии аллергического ринита или конъюнктивита помимо использования препаратов с системным воздействием на организм используются и средства местного действия.

Одним из них можно считать Азеластин – антигистаминный препарат, отличающийся высокой эффективностью.

Состав и свойства Азеластина

Азеластин относится к производным фталазинона, которое в свою очередь обладает противоаллергическим, мембраностабилизирующим и антигистаминным воздействием.

Попадая в организм препарат блокирует активизирующиеся при развитии аллергической реакции Н1 гистаминовые рецепторы.

Азеластин снижает проницаемость стенок капилляров и уменьшает образование экссудата, стабилизирует мембрану в тучных клетках.

Производное фталазинона препятствует высвобождению или замедляет синтез биологически активных медиаторов воспаления – гистамина, лейкотриенов, серотонина. Азеластин часто назначается при аллергии на животных.

Эти вещества вызывают спазмирование бронхов и способствуют развитию воспалительных реакций на ранней и поздней стадии аллергии.

Формы выпуска

Азеластин выпускается в виде капель глазных и в виде назального спрея. Капли назначаются для купирования симптомов аллергического ринита.

Спрей используется при рините аллергической природы развития, включая как круглогодичный, так и сезонный.

Капли в нос

При введении Азеластина в носовые ходы отмечается уменьшение заложенности и выраженного зуда, постепенно прекращается чихание и истечение слизи.

Ослабление признаков аллергического ринита наступает на протяжении трех часов. Своего максимума эффект достигает через четыре часа, а общая его продолжительность при использовании однократной дозы препарата – 12 часов.

Читать еще:  Реклама средства от варикоза

Капли в глаза

Использование глазных капель Азеластин приводит к снижению болезненности и зуда, под влиянием препарата прекращается слезотечение, уменьшается гиперемия и отечность век.

Терапевтический эффект проявляется через 10 минут после закапывания капель в глаза и продолжается на протяжении 12 часов.

При проведении экспериментальных тестов воздействия Азеластина на животных не было выявлено мутагенного и канцерогенного действия.

При превышении дозировки в 550 раз у подопытных мышей зафиксированы фетотоксические, эмбриотоксические и тератогенные воздействия, что выражалось аномалиями скелета и внешними дефектами.

Азеластин легко всасывается при его попадании на слизистые оболочки, в крови создается пропорциональная принятой дозе концентрация основного действующего вещества.

При использовании в качестве интраназального средства биодоступность доходит до 40%, с белками плазмы связывается в пределах от 80 и до 90%.

Азеластин проходит сквозь гистогематические барьеры, к которым относится и плацентарный. Компоненты препарата проникают в ткани и жидкости организма.

Биотрансформируется клетками печени до образования активного метаболита десметилазеластина.

При однократном использовании в виде капель для носа десметилазеластин не определяется в плазме, но при курсовом использовании его уровень может достичь 50%.

При многократном использовании препарата в качестве глазных капель десметилазеластин в плазме крови не определяется или фиксируется в минимальной концентрации.

Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками и железами секреции, включая молочные железы при лактации.

Противопоказания

  • Людям с повышенной чувствительностью организма к компонентам препарата.
  • На всем протяжении беременности.
  • В период грудного вскармливания ребенка.
  • Капли в глаза не назначаются детям до четырех лет, спрей в нос детям до 6 лет.

Азеластин особенно не рекомендован к использованию в первый триместр беременности, грудное вскармливание при использовании этого препарата временно прекращают.

Побочные реакции на Азеластин

При использовании Азеластина следует учитывать возможность развития ряда аллергических реакций, к самым частым из них относят:

  • Аллергические проявления – кожный зуд, крапивницу, высыпания.
  • Респираторные нарушения – чихание, развитие фарингита, сухой кашель, одышку, затрудненное дыхание, возможен бронхоспазм.
  • Нарушения со стороны работы нервной системы выражаются головной болью, быстрой утомляемостью, периодическими головокружениями.
  • Нарушения в работе органов ЖКТ – привкус горечи во рту, сухость, изменение вкуса, тошнота, боли в желудке.

Реже побочные реакции на Азеластин могут выражаться тахикардией, миалгией, повышением веса.

При применении спрея в нос у части пациентов появляется сонливость, раздражение, сухость, жжение или усиливающийся зуд слизистых оболочек носовых ходов, редко фиксируются кровотечения.

При использовании капель в глаза может развиться раздражение конъюнктивы, реже возникает сухость глаз, слезотечение, боль или ощущение инородного предмета в глазах, отечность.

Еще реже развивается кератит, хемоз, эрозия роговицы, кровоизлияние, нарушение зрительной функции, блефарит.

Взаимодействие и передозировка

Азеластин усиливает седативный эффект алкогольсодержащих напитков и препаратов с угнетающим механизмом действия по отношению к ЦНС.

Циметидин, используемый одновременно с Азеластином, повышает концентрацию основного действующего вещества в крови. Кетоконазол не позволяет определить концентрацию Азеластина.

Передозировка фиксируется редко, при ее развитии пациенты жалуются в основном на повышенную сонливость.

Лечение заключается в подборе медикаментов в зависимости от симптомов передозировки.

Способы использования и дозировка Азеластина

Назначается по одному распылению в каждый носовой ход 2 раза за день.

Лечение продолжается до прекращения симптомов аллергического ринита.

Перед использованием препарата носовые ходы необходимо очистить от скопившейся слизи.

Голову во время распыления не рекомендуется закидывать назад. Курс лечения спреем не должен превышать 6 месяцев, после чего делают перерыв или заменяют препарат на другой.

Назальный спрей должен осторожно быть использован пациентами с нарушенной функцией почек.

Назначают конъюнктивально, закапывают их по одной капли в утренние и вечерние часы, при необходимости врач может назначить закапывание до 4-х раз за сутки.

Лечение продолжают до прекращения признаков аллергического конъюнктивита.

При использовании капель пациентам рекомендуется контактные линзы сменить на очки.

Во время использования капель и спрея Азеластин необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Следует также учитывать, что на фоне терапии может быть повышена сонливость, утомляемость и могут появляться головокружения.

Азеластин в виде капель может быть включен в комплексную терапию инфекционных заболеваний глаз.

Капли для глаз Азеластин — инструкция по применению. Обладают противоаллергическим эффектом

Азеластин – офтальмологические антигистаминные капли, которые назначаются при проявлении аллергических реакций.

Также они могут использоваться в комплексной терапии различных патологий инфекционного происхождения.

Препарат хорошо устраняет симптоматику заболеваний, но при их тяжелом протекании одного лишь применения азеластина бывает недостаточно.

Общая информация

Капли помогают снять отечности, зуд и раздражение глаз и век при аллергических проявлениях.

В качестве профилактического и успокаивающего средства раствор может применяться при синдроме сухого глаза и при сильных переутомлениях органов зрения.

В терапевтических целях азеластин рекомендуется использовать при аллергиях на растительные компоненты, а также на косметику и химические вещества, с которыми происходит непосредственный контакт органов зрения.

При этом на реакции, вызванные попадающими в организм изнутри компонентами (с пищей или лекарствами) препарат борется не так эффективно.

Фармакологическое действие

При закапывании раствор быстро всасывается в глазные оболочки и не концентрируется в больших количествах в системном кровотоке.

Читать еще:  Профилактика варикоза вен на ногах народными средствами

При этом пик активности действующих компонентов приходится уже на первые десять минут после закапывания.

Общая длительность действия капель составляет до 12 часов, после чего они выводятся через почки.

Такой антигистаминный раствор подавляет процессы дегрануляции и высвобождения тучных клеток на любых стадиях и может использоваться при поздних и ранних аллергических реакциях с одинаковой эффективностью.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, в большинстве случаев достаточно применять средство два раза в день, закапывая по одной капле в каждый глаз.

При необходимости количество инстилляций можно увеличить до четырех раз в сутки.

Общая длительность применения таких капель может составлять не более шести месяцев.

Дозировка для детей и взрослых – одинаковая, но детям препарат назначают только по достижении четырехлетнего возраста.

Показания к применению

Препарат в виде глазных капель назначается при любых конъюнктивитах аллергического происхождения.

При легких формах заболевания средство может использоваться в монотерапии.

Лекарственное взаимодействие

Средство усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

При применении совместно с кетоконазолом активные компоненты азеластина плохо распределяются в организме и могут не проявлять должной активности.

Побочные действия

При чувствительности к активным веществам капель в качестве побочных проявлений могут наблюдаться:

  • головокружения и головные боли;
  • аллергические высыпания вокруг глаз иили усиления аллергических реакций;
  • развитие синдрома сухого глаза;
  • кератит;
  • покраснение конъюнктивальной оболочки;
  • боли и ощущения присутствия в глазу инородных тел;
  • хемоз;
  • нарушения остроты зрения;
  • эрозии роговой оболочки;
  • кровоизлияния в переднюю камеру глаза и блефариты (проявляются крайне редко).

При любых таких побочных действиях необходимо прекратить использование капель и обратиться к врачу, так как подобные эффекты не считаются допустимыми.

Противопоказания

Как вариант – при необходимости использования такого препарата мать может временно перевести ребенка на искусственное вскармливание. Также капли противопоказаны детям до четырех лет.

Состав и особенности выпуска из аптек

В состав капель азеластин входят:

  • гидрохлорид азеластина;
  • очищенная вода;
  • хлорид натрия;
  • сорбитол;
  • динатриэдетат;
  • хлорид бензалкония.

Средство представляет собой прозрачный раствор, который реализуется в пластиковых флаконах-капельницах (6 или 10 миллилитров).

Условия и сроки хранения

Препарат допускается хранить до двух лет, но после вскрытия флакона его необходимо использоваться в течение первого месяца.

Аналоги

У таких капель сравнительно мало аналогов, среди которых распространены следующие лекарственные растворы:

  1. Визомитин.
    Относительно новое средство, также известное под названием «капли Скулачева» (в честь изобретателя).
    Это средство относится к группе кератопротекторов, но в составе терапевтического курса оказывает противоотечное и успокаивающее действие.
    При аллергиях препарат назначается в низких дозировках, при которых улучшаются процессы эпителизации тканей глаза и восстановления поврежденной слезной пленки.
  2. Аллергодил.
    Антигистаминный препарат, оказывающий мембраностабилизирующий эффект и снижающий проницаемость и ломкость капилляров.
    В форме офтальмологического раствора дополнительно способствует устранению возникающих на фоне аллергии отечностей.
  3. Опатанол.
    Блокатор гистаминовых рецепторов, который отличается низким уровнем всасывания в системный кровоток при длительном лечении.
    Препарат выходит из организма более чем на половину в неизмененном составе.
    Это говорит о низкой степени его оседания в организме, а следовательно – об относительно небольшом количестве побочных эффектов.

Препарат относится к лекарствам высокой ценовой категории и стоит от 400 до 500 рублей за флакон.

В среднем стоимость в большинстве аптек находится на уровне 460 рублей.

Дополнительные рекомендации

Такой же эффект в легкой степени может возникать и при нормальной дозе, и в таком случае он может длиться до 10-15 минут.

Людям, которые после инстилляции препарата планируют садиться за руль транспортного средства, следует выждать этот срок.

Пациентам, которые носят контактные линзы, необходимо удалить оптику за несколько минут до закапывания.

Вновь воспользоваться линзами допускается по прошествии хотя бы четверти часа.

Отзывы

«Я уже не первый год подряд приобретаю азеластин весной, как только у меня начинается сезонная аллергия.

Симптомы проходят довольно быстро, и это одно из немногих средств, которое не вызывает у меня побочных эффектов.

Единственный отрицательный момент – высокая цена препарата, но раз в год я могу себе позволить потратить такие деньги на свое здоровье».

Олег Яворский, Москва.

«Противоаллергические капли азеластин мне приходилось использовать в разных ситуациях: при лечении конъюнктивита и в качестве противоаллергического средства.

В обоих случаях лекарство начинало действовать быстро и я был доволен ожидаемым результатом.

У моих детей иногда тоже возникает аллергия на какие-то растения.

Определить эти растения мы пока не смогли, но точно знаем, что через несколько дней закапывания азелсастина такие реакции проходят».

Павел Опочинин, г. Электросталь.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете о симптомах и лечении аллергии на глазах:

Антигистаминный препарат азеластин – распространенное средство, которое подходит как взрослым, так и многим детям.

Использование такого средства не по назначению врача может и не привести к серьезным последствиям, но зато могут не оказать ожидаемого эффекта.

Поэтому перед применением таких капель следует ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с офтальмологом и аллергологом.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector