0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Глазные капли азеластин инструкция по применению

Азеластин (Azelastine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азеластин

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азеластин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азеластин

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакология

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение вещества Азеластин

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азеластин

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ : горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС . Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азеластин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС . Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Азеластин: инструкция по применению глазных капель

Азеластин – популярное и эффективное средство, которое относится к группе противоаллергических препаратов. Это лекарство широко применяется в офтальмологической практике.

Однако для получения желаемого эффекта перед применением следует ознакомиться с инструкцией по использованию.

Состав лекарственного средства

В медикаментозном средстве содержится одноименное действующее вещество – Азеластин.

Также имеются в составе вспомогательные вещества:

  1. гипромеллоза;
  2. эдетат натрия;
  3. бензалкония хлорид;
  4. раствор сорбита;
  5. натрия гидроксид;
  6. вода для инъекций.

Выпускается препарат в двух формах: капли для глаз и спрей для назального применения.

Когда назначается

Азеластин назначается специалистами для лечения аллергического или вазомоторного насморка. Используется при таких симптомах:

  • Заложенность носовых ходов.
  • Чихание.
  • Зуд в носу.
  • Выделения из носовых проходов.
  • В офтальмологии применяется в комплексной терапии атопического конъюнктивита, который сопровождается слезоточивостью, отечностью век, покраснением и болезненностью в области глаз.

Может использоваться при круглогодичной и сезонной аллергии, симптомами которой является конъюнктивит и ринит.

Фармакологические свойства Азеластина

Активные вещества препарата оказывают противоаллергическое воздействие. Они подавляют выработку гистамина, который приводит к развитию аллергических проявлений.

Читать еще:  Самое эффективное лекарство от варикоза вен на ногах

Кроме того, лекарство уменьшает воспалительный процесс.

При лечении конъюнктивита эффект от капель наступает уже через пятнадцать минут. При закапывании носа действие наступает на протяжении нескольких часов.

Способ использования и дозировка

Глазные капли предназначены для закапывания глаз. Для лечения необходимо капать по капельке в глаз дважды в сутки (в утренние часы и перед сном), пока признаки болезни не исчезнут. Если нужно, дозировка может увеличиваться.

Спреем орошают носовую полость. Для этого делают одно орошение в каждый носовой проход два раза в день. Голову при этом запрокидывать назад не рекомендуется.

Продолжительность терапии устанавливается лечащим специалистом.

Азеластин имеет некоторые противопоказания к использованию. К таким относится повышенная чувствительность к веществам медикамента.

Использование беременными, детьми и кормящими матерями

Средство не разрешается использовать в период вынашивания ребенка. Категорически запрещается применять капли беременными в первые три месяца.

Во время лактации также Азеластин противопоказан. При необходимости прекращают грудное вскармливание.

Детям капли для глаз можно применять с четырехлетнего возраста. Назальный спрей разрешается назначать детям старше шести лет.

Побочные явления

В некоторых случаях могут развиваться нежелательные реакции после использования Азеластина:

  1. Высыпания и зуд кожных покровов.
  2. Головокружения и головные боли.
  3. Бронхоспазмы.
  4. Затруднение дыхания.
  5. Ощущение сухости в ротовой полости.
  6. Рвотные позывы.
  7. Сухость в глазах.
  8. Сонливость.
  9. Учащение пульса.

Обычно такие реакции развиваются, если превышать дозировку капель или применять их долгое время.

Если эти симптомы появились, следует прекратить использование лекарства и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Особые указания Азеластина

При лечении препаратом следует избегать употребления алкогольных напитков. Если используются капли для глаз, то контактные линзы следует на некоторое время снять. С осторожностью применять средство необходимо больным, чья работа связана с управлением сложными машинами и автомобилем, так как может снижаться концентрация внимания.

Осторожности и врачебного наблюдения требуется при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Взаимодействие с медикаментозными средствами

Азеластин способствует усилению успокоительного и снотворного действия препаратов, которые угнетают нервную систему.

Циметидин и Кетоконазол увеличивают концентрацию в крови Азеластина.

Цена и аналоги

Стоимость препарата зависит от его лекарственной формы. Обычно цена варьируется от 350 до 600 русских рублей.

К средствам, идентичным по фармакологическому воздействию и содержанию действующих компонентов, относятся:

Одни используются для закапывания глаз, а другие – для орошения носовых проходов.

Таким образом, Азеластин – эффективное средство в борьбе с аллергическими реакциями, которые проявляются в виде покраснения и зуда век, слезотечения, заложенности носа, частого чихания и насморка. Однако использовать этот препарат разрешается только с разрешения лечащего врача.

На видео ниже коротко представлены виды аллергии, её основные отличия:

Основные противопоказания для применения средств с азеластином

Несмотря на то, что препараты с азеластином выпускают в форме спрея для носа или глазных капель, ограничения для терапии средствами одинаковы:

  • Детский возраст (до 6 лет);
  • Лактация (средство проникает в грудное молоко);
  • Беременность (особенно на протяжении первых 3 месяцев);
  • Головные боли невыясненной этиологии, головокружения и прочие состояния, которые сопровождаются спазмом сосудов и нарушением кровообращения.

Препарат также может вызывать жжение и усиление зуда, в таком случае рекомендуют отказаться от использования препарата до консультации с врачом. Пациентам, которые на фоне аллергии имеют сонливость и усталость, следует быть внимательными – иногда средство может усугубить данные симптомы.

Цена препаратов с азеластином, аналоги

Средняя цена препарата Аллергодил глазные капли – 450-500 рублей. Это же средство в форме назального спрея дороже – около 650 рублей. Средняя стоимость Гленспрея с азеластином – от 700 рублей.

Если вы хотите подобрать аналоги, в первую очередь обратите внимание на препараты с левокабастином. Левокабастин и азеластин – наиболее популярные антигистаминные компоненты для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Отличие между ними состоит в том, что левокабастин – это антигистаминный препарат 2-го поколения, в то время как азеластин – 1-го.

На фармацевтическом рынке представлен препарат Тизин Алерджи с левокабастином. Его можно считать и аналогом Аллергодила назального спрея. Схема применения, показания и противопоказания практически идентичны.

Для лечения аллергического конъюнктивита доступен к заказу только один препарат с азеластином – Аллергодил. Все остальные – средства с аналогичным действием, но другим действующим веществом, среди них: Опатанол, Гистимет, Визин Аллерджи, Реактин и др.

Читать еще:  Глазные капли офтальмоферон показания и инструкция по применению

Отзывы

Препараты с азеластином, как и другие противоаллергические средства, не всегда производят желаемый эффект. Для одних применения этого средства достаточно, некоторым для снятия симптомов аллергии необходимо назначение более серьезных препаратов.

Азеластин

Химические свойства

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Показания к применению

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при беременности;
  • пациентам с аллергией на вещество;
  • во время лактации;
  • детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

Побочные действия

  • аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
  • кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
  • сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
  • миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
  • искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
  • сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
  • сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Азеластин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

Передозировка

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Условия продажи

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена Азеластина, где купить

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector