0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Глазные капли тобрамицин инструкция по применению аналоги

Использование капель Тобрамицин для лечения глазных инфекций

Тобрамицин – антибактериальный препарат, который получил широкое распространение среди пациентов с инфекционными заболеваниями глаз. Благодаря щадящему влиянию он применяется в том числе и у детей старше 6 лет. При каких заболеваниях препарат проявляет наибольшую активность, и есть ли у него аналоги?

Состав и действие капель

Главный действующий компонент – тобрамицина сульфат, его в 1 мл раствора – 3 мг. Дополнительные компоненты – серная кислота, натрия сульфат, бензалконий хлорид, натрий гидроксид и очищенная вода – усиливают бактерицидное воздействие активного компонента, а также способствуют устранению разрушения обменных процессов белка.

Этот антибиотик имеет более широкий спектр действия, чем другие известные офтальмологические препараты. Так, известно его разрушительное воздействие на патогенов, которые почти нечувствительны к неомицину и гентамицину. Среди патогенов, которые находятся в поле его влияния, – стафилококк, а ведь почти половина всех инфекционных заболеваний связана с активизацией именно этой бактерии. Особенно хорошую активность Тобрамицин проявляет при инфекционных процессах, вызванных синегнойной палочкой.

Препарат почти не проникает через слизистую глазного яблока, то есть, действует в сфере его нанесения. Исключение – если в роговице имеются микроповреждения. Отёк, покраснение и другие проявления воспаления могут уменьшаться уже на вторые сутки использования капель.

Показания к применению

Глазные капли Тобрамицин будут полезны в следующих случаях:

  • конъюнктивит;
  • мейбомит и дакриоцистит;
  • иридоциклит;
  • блефароконъюнктивит;
  • кератит;
  • блефарит.

Дозировка и порядок использования

Дозировка назначается только специалистом, врачом-офтальмологом. В инструкции по применению указано, что разовая дозировка составляет 1–2 капли, частота применения – 3–4 раза в сутки. Рекомендуемую дозировку необходимо соблюдать, поскольку только так можно добиться нужной концентрации раствора в органе зрения, а значит, воздействовать на очаг воспаления.

Как именно проводится процедура закапывания глаза? Для этого необходимо тщательно вымыть руки. Одной рукой нужно аккуратно оттянуть внутренний край нижнего века так, чтобы получился кармашек. В образовавшийся конъюнктивальный мешок кончиком пипетки закапывать 1–2 капли раствора. Касаться пипеткой края века или роговицы нельзя, это может привести к занесению инфекции на поверхность флакона. После закапывания необходимо интенсивно поморгать глазом в течение 10 секунд. Это способствует быстрому распространению лечебного состава по всей поверхности глазного яблока.

Лекарство необходимо закапывать в оба глаза! Это необходимо для исключения возможного распространения инфекции, поскольку такая вероятность очень высока.

Средняя продолжительность лечения – 5–7 дней. Не стоит отменять препарат раньше времени, даже если все симптомы воспаления прошли. Это приведёт к снижению резистентности патогена к данному антибактериальному компоненту, и последующее лечение Тобрамицином окажется бесполезным. Если пациент не почувствует улучшений даже после недели использования Тобрамицина, то о дальнейшей терапии необходимо поговорить с лечащим врачом. Возможно, проблему нужно решать комплексно, и воздействовать на очаг инфекции через кровоток (в том числе перорально или инъекционно).

Побочные действия и противопоказания

Как и все антибактериальные средства, применение Тобрамицина не лишено вероятности появления побочных эффектов. Среди них можно выделить:

  • тошноту;
  • поражение почек;
  • ухудшение слуха;
  • нарушение работы вестибулярного аппарата;
  • изменения в работе нервной системы.

Эти проявления наблюдались у тех пациентов, которые применяли Тобрамицин системно, слишком часто, и не всегда под контролем специалиста.

Также есть вероятность появления местных реакций – дискомфорта, жжения, покраснения, слезоточивости и отёчности. С этим сталкивается примерно 3% от всех пациентов, которые закапывали Тобрамицин.

Чтобы этого избежать, необходимо соблюдать меры предосторожности:

  • соблюдать дозировку и точное время закапывания препарата (через равные промежутки времени);
  • не использовать одни и те же глазные капли постоянно, стараться менять лекарства при разных заболеваниях;
  • корректировать терапевтическую схему не самостоятельно, а только с врачом;
  • не использовать препарат беременным женщинам.

Также пациенту важно обеспечить нормальное мочеиспускание, для чего требуется пить достаточное количество жидкости в день. При совмещении с аминогликозидами повышается концентрация Тобрамицина, а вместе с ней – и чувствительность глаза. У некоторых пациентов после закапывания средства появляется затуманенность зрения, в связи с чем лучше отказаться от управления транспортным средством.

Детский возраст до 6 лет, беременность и период лактации являются прямыми противопоказаниями для использования Тобрамицина. В отдельных случаях он может входить в терапию, которая проводится в стационарных условиях под контролем специалистов.

Формы выпуска

Тобрамицин в аптеке можно найти в разной форме:

  • Глазные капли. Они применяются местно, только при офтальмологических заболеваниях.
  • Глазная мазь. Её назначение идентично каплям. В первые дни необходимо закладывать мазь за веко 3-4 раза в сутки. Впоследствии кратность этой процедуры в сутки можно уменьшить до 2.
  • Порошок для приготовления раствора для инъекций. Внутривенные инъекции этого антибиотика могут применяться при разных инфекционных заболеваниях. Так, пациентам эта форма препарата может быть назначена при заболеваниях кожи и мягких тканей, нервной системы (менингит), суставов и костей (остеомиелит), органов дыхания (пневмония), мочевыводящих путей (цистит) и других отделов организма.
  • Раствор. В основном он используется для перорального приёма, то есть пациенты его пьют. Также он применяется для лечения инфекций дыхательных путей методом ингаляции. Так, его можно применять у пациентов с муковисцидозом для лечения заболеваний органов дыхания.

Условия и сроки хранения

Хранить капли необходимо при температуре от 2 до 8 градусов тепла, в защищённом от света месте.

Аналоги

Есть множество препаратов, которые имеют почти идентичное или схожее действие. Часть из них содержит тот же активный компонент (их ещё называют дженериками, поскольку даже концентрация активного компонента в них та же), другие основаны совершенно на иных веществах. Вот лишь только некоторые из названий:

  • Тобрин. 1 мл этих офтальмологических капель содержит сульфата тобрамицина в количестве 4,58 мг (эквивалент 3 г тобрамицина). Данное противомикробное средство назначается при инфекционных заболеваниях глаз – блефаритах, кератитах, конъюнктивитах. Стоимость флакона обойдётся пациенту в 250 рублей.
  • Тобрекс. Этот препарат схож с Тобрамицином не только активным веществом, но и вспомогательными компонентами. Нередко специалисты прописывают его в рецептах как замену, в случае если первого препарата в аптеке не окажется в наличии. Средняя стоимость флакона – 140 рублей.
  • Тобропт. Это также препарат в форме глазных капель с активным компонентом тобрамицином. Его концентрация здесь идентична – 0,3%. Данное лекарство нельзя использовать детям, беременным, а также женщинам во время лактации. Средняя стоимость флакона объёмом 5 мл – 130 рублей
  • Тобросопт. Это ещё один офтальмологический препарат с 3% тобрамицином в составе. Показания к использованию у него практически те же. Следует соблюдать дозировку, указанную в рекомендациях специалиста. Средняя стоимость флакона препарата – 180 рублей.
  • Тобримед. В каждом миллилитре этих офтальмологических капель содержится 3 мг тобрамицина. Вспомогательные компоненты – ортофосфорная кислота, натрия фосфат, бензалкония хлорид, динатрия эдетат, вода. Средство применяют как при лечении инфекционных заболеваний глаз (кератит, конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит), так и в профилактических целях – с целью предотвратить возможное инфицирование до и после хирургических вмешательств на глаза. В среднем флакон обойдётся пациенту в 290 рублей.
  • Дилатерол. Это ещё одни капли с тобрамицином в составе. Дозировка, назначение и другие характеристики препарата почти не отличаются, а потому его можно считать почти полным аналогом. Средняя цена флакона лекарства – около 180 рублей.
  • Тобрадекс. Эти глазные капли несколько отличаются от представленных выше. Помимо 3 мг тобрамицина, в каждом миллилитре средства содержится ещё 1 мг дексаметазона. Данный гормон способствует быстрому снятию отёчности, раздражения, устранения дискомфорта в глазах. Этот комбинированный препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Но есть у него и противопоказания, связанные с наличием дексаметазона в составе, — вирусные и грибковые инфекции, состояния после удаления роговицы, а также повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Стоимость этого препарата – одна из самых высоких среди аналогов – около 480 рублей.
Читать еще:  Реновен гель от варикоза

Найти высокоэффективное средство для лечения инфекционных воспалений глаз довольно сложно. Нередко среди назначений офтальмолога – препарат Тобрамицин, который отличается сильным воздействием на ряд патогенов – бактерий. Если своевременно приступить к терапии, то продолжительность лечения будет значительно ниже, а эффективность – выше.

Тобрамицин

Химическое название

Химические свойства

Данное вещество относится к группе антибиотиков-аминогликозидов широкого спектра действия. Соединение – продукт жизнедеятельности актиномицета Streptomyces tenebrarius.

Молекулярная масса вещества = 467, 5 грамм на моль. Средство хорошо растворяется в воде, плохо – в этиловом спирте, почти не растворим в эфире и хлороформе. В препаратах чаще всего находится в виде Сульфата Тобрамицина, молекулярная масса сульфата = 1425 г на моль.

Средство выпускают в виде растворов для инъекций различной концентрации; стерильного порошка для приготовления р-ов; глазной мази 0,3%; р-ра для ингаляционного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

При использовании низких концентраций средства, оно обладает бактериостатическим действием, в высоких концентрациях – бактерицидным.

Вещество блокирует нормальные процессы синтеза субъединицы рибосомы и нарушает синтез беловых молекул. Далее, если концентрация лекарства достаточно высока, средство приводит к нарушению функции цитоплазматической мембраны, приводит к гибели микробов.

Тобрамицин воздействует на грамотрицательные и грамположительные бактерии: Escherichia coli, Протеус (практически все штаммы), Клебсиэлла, Serratia spp., Enterobacter aerogenes, Сальмонелла, Шигелла, Providencia spp., Citrobacter spp., Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Herellea vaginacola, Neisseria gonorrhoeae и некоторые штаммы Neisseria spp., Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus; Enterococcus spp., Стафилоккоки (большинство штаммов), Стрептоккоки (бета-гемолитические штаммы, Streptococcus pneumoniae, негемолитические штаммы).

Также доказано, что антибиотик более эффективен при лечении заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к гентамицину или неомицину. Действие вещества более выражено при лечении инфекций, ассоциированных с синегнойной палочкой.

Средство неэффективно в отношении различных штаммов стрептококка группы Д.

В отличие от внутримышечного введения, при пероральном приеме лекарство плохо усваивается ЖКТ. Максимальной своей концентрации средство достигает через 30 минут – 1,5 часа.

После однократной внутримышечной инъекции в дозировке 1 мкг на кг веса пациента, достигается равновесная концентрация 4 мкг на мл крови и сохраняется в течение 8 часов. Внутривенное введение обеспечивает сходные концентрации.

Вещество почти не связывается с белками плазмы крови и не накапливается. Соединение обнаруживается в мокроте, содержимом абсцесса, синовиальной жидкости. Лекарство не преодолевает гематоэнцефалический барьер, однако проникает через плаценту. Тобрамицин не метаболизируется. Выводится вещество через почки, с помощью клубочковой фильтрации. Через сутки в плазме крови и биологических жидкостях присутствует всего 7% средства. Период полувыведения составляет 120 минут.

У пациентов с нарушениями в работе почек и новорожденных детей фармакокинетические параметры могут несколько отличаться, лекарство можно обнаружить в организме в течение большего периода времени.

При проведении диализа, в зависимости от интенсивности и типа процедуры, можно удалить от 25 до 70% лекарства.

При местном использовании в составе глазных капель системной абсорбции вещество не подвергается.

Показания к применению

Химическое соединение входит в состав растворов для внутримышечного и внутривенного введения:

  • для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика (желчевыводящие пути, суставы, кости, центральная нервная система, брюшная полость, органы дыхания, кожа, мягкие ткани, желче- и мочевыводящие пути );
  • после проведения оперативных вмешательств для профилактики или лечения различных воспалительных процессов;
  • при сепсисе.

Тобрамицин для глаз, в составе капель и гелей используют при бактериальных инфекциях глаза: блефарита, кератоконъюнктивита, кератита, конъюнктивита, блефароконъюнктивита, иридоциклита.

Ингаляции с Тобрамицином назначают:

  • для лечения инфекций дыхательных путей, вызванных синегнойной палочкой;
  • детям от 6 лет, больным муковисцидозом.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

  • при гиперчувствительности к данному антибиотику или группе аминогликозидов;
  • пациентам с почечной недостаточностью;
  • при неврите слухового нерва;
  • беременным женщинам;
  • при нарушениях в работе головного мозга, вызванных недостаточной функцией 8 пары черепных нервов.

С осторожностью препарат используют:

Побочные действия

При системном использовании могут проявиться следующие побочные реакции:

  • понос, нарушения в работе печени, повышение уровня ферментов печени или билирубина;
  • рвота, тошнота, полиурия, чувство жажды, олигурия, протеинурия, повышение уровня азота в мочевине и креатинина, частое или редкое мочеиспускание, головокружение;
  • протеинурия, нарушения канальциевой секреции;
  • анемия,лейкоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения;
  • поражение вестибулярного аппарата и слуха, глухота, вертиго, шум в ушах;
  • головные боли, сонливость, судороги, нарушения ориентации движений;
  • парестезии, гипокальциемия, недостаточность натрия и магния в крови;
  • высыпания и зуд на коже, гиперемия, лихорадка, эозинофилия, отек Квинке, прочие аллергические реакции.

После проведения ингаляций повышается вероятность развития:

При использовании средства в офтальмологической практике проявляются местные реакции:

  • зуд, припухлость и покраснение век;
  • жжение и боль во время и после закапывания или наложения мази;
  • нечеткость зрения.

Тобрамицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы, заболевания и возраста, используют разные схемы лечения и дозировки.

Внутривенное и внутримышечное введение

Как правило, ввод препарата осуществляется капельно, в виде инфузии. Перед применением раствор для инъекции разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия или глюкозы. Продолжительность процедуры от 20 минут до часа.

Перед внутримышечным введением препарат растворяют в 0,5% растворе прокаина или в воде.

Дозировка различная – в зависимости от локализации инфекции и вида возбудителя.

В среднем суточная дозировка для взрослого рассчитывается по 2-3 мг на один кг веса. Инъекции производят 3 раза в день.

В тяжелых случаях рекомендуется назначение 4-5 мг на кг веса, распределенные на 4 приема.

Для детей от 2 месяцев необходима коррекция дозировки. Как правило, используют от 6 до 7,5 мг средства на один кг веса ребенка. Кратность введения – как для взрослых.

Детям, не достигшим возраста 2 месяцев, рекомендуется вводить 4 мг на кг веса в сутки, распределенные на 2 инфузии. Продолжительность лечения, как и для прочих антибиотиков, составляет от 7 до 10 дней.

Также лекарственное средство назначают в виде ингаляций. Необходимо следовать указаниям врача.

Читать еще:  Азидроп глазные капли аналоги

Инструкция на глазные капли Тобрамицин и мазь

При инфекционном процессе средней тяжести закапывают по 1-2 капли в пораженный глаз (конъюнктивальный мешок), 3-4 раза в сутки, каждые 4 часа.

Если развился тяжелый инфекционный процесс, то показано использовать капли для глаз каждый час – 30минут. После уменьшения воспаления переходят на нормальный режим приема препарата.

Глазную мазь закладывают за пораженное веко, 2-3 раза в день. По показаниям кратность использования лекарства можно увеличить до 4 раз в сутки. Затем переходят на нормальный режим приема.

Продолжительность лечения зависит от его эффективности.

Передозировка

При передозировке развивается почечная недостаточность, нарушения вестибулярного аппарата и слуха, нейромышечная блокада, паралич дыхания.

Пациенту важно обеспечить вентиляцию и оксигенацию, гидратацию, нормальное мочеиспускание, следует контролировать уровень креатинина и антибиотика в крови, можно провести гемодиализ.

Взаимодействие

Фуросемид и этакриновая кислота при сочетании с веществом приводят к увеличению ототоксичности препаратов.

Раствор для парентерального использования нельзя смешивать в капельнице или шприце с другими лекарствами.

При сочетанном приеме Тобрамицина с аминогликозидами, цефалоспоринами и полипептидными антибиотиками увеличивается нагрузка на почки.

Тобрамицин при сочетании с миорелаксантами, в частности тубокурарином усиливает их мышечно-расслабляющее действие.

Условия продажи

Необходимо наличие рецепта.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно в соответствии с рекомендациями на упаковке, они отличаются, в зависимости от лекарственной формы.

Срок годности

Раствор для инъекций и инфузий хранят в течение 2 лет.

Срок годности на глазные капли и капсулы для ингаляций – 3 года.

После вскрытия капли для глаз можно хранить при низкой температуре в течение 1 месяца.

Особые указания

Если у пациента ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к группе аминогликозидов, то велика вероятность развития аллергических реакций на Тобрамицин.

Обратимая или полная глухота вследствие лечения препаратом может проявиться уже после окончания лечения. Во время терапии средством рекомендуется наблюдать за общим состоянием пациента, работой почек, уровнями кальция, креатинина, белка в моче, натрия и магния в плазме крови, проводить аудиометрические тесты.

Иногда у особых групп пациентов требуется коррекция дозировки (беременным женщинам, при перитоните и ожогах, лицам с высоки сердечным выбросом или скоростью работы клубочков почек).

Следует помнить, что длительное использование вещества приводит к развитию суперинфекций, чаще всего микозов.

Между закапываниями данного средства и любого другого препарата в виде глазных капель рекомендуется делать 5-минутный перерыв.

Пожилым

Пожилым лицам рекомендуется увеличить частоту введения средства и снизить разовую дозировку препарата.

При беременности и лактации

Использование Тобрамицина у беременных женщин допустимо в крайних случаях, когда существует серьезная угроза жизни матери.

Применение данного средства у беременных женщин может вызвать полную глухоту у плода, вещество накапливается в почках.

Если существует необходимость приема препарата во время лактации, то кормление необходимо прекратить.

Чем заменить Тобрамицин

Бактерицидный антибиотик Тобрамицин относится к группе аминогликозидов.

Препарат нарушает синтез белка в бактерии, приводя ее к гибели.

Тобрамицин особенно эффективен в борьбе со стафилококками. Лекарство за короткое время устраняет инфекцию, снимает покраснение и отек.

Чтобы не возникло побочных реакций необходимо принимать капли в соответствии с инструкцией и постоянно корректировать схему терапии с офтальмологом.

Более подробно о препарате можно узнать здесь

Небцин

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий. Для лечения глаз применяется в составе комплексного лечения.

Безоперационное лечение глаз за 1 месяц.

Дозировка определяется в зависимости от тяжести патологии. Небцин вводится внутримышечно или внутривенно.

Стоимость — 160 р.

Брамитоб

Нарушает синтез белка, что приводит к изменению проницаемости клеточной мембраны и повреждению клеточной оболочки с последующей смертью патогенного микроорганизма. Назначается при бактериальном заражении глаз и его придатков.

Противопоказан в возрасте до 6 лет.

Цена — от 13000 р.

Тобрисс

В 1 мл содержится 3 мг тобрамицина. Тобрисс плохо проникает через роговицу. Увеличение дозировки медикамента приведет к усилению синтеза водянистой влаги.

Принимать во время грудного вскармливания запрещено. Не предназначены капли для инъекций и перорального употребления.

Продается по 171 р. за 1 флакончик.

Тобропт

Эффективное антибактериальное средство обладает выраженными бактериостатическими свойствами. Назначается при дакриоцистите, ячмене, эндофтальмите.

Применяется Тобропт местно по 1 капле каждые 4 часа. При передозировке появляется сильное покраснение кожи, воспаление роговицы различного генеза, зуд и отек века.

Стоимость — 121 р.

Тобрекс

Средство широкого спектра действия используется для терапии воспалительных и инфекционных патологий глаз.

Показания к применению:

Частота побочных реакций низкая. Тобрекс приводит к раздражению, глазной боли, изъязвлению роговицы и отечности.

Тобримед

Отпускается по рецепту, относится к группе аминогликозидов. Предназначен Тобримед для терапии поверхностных бактериальных инфекций глаз.

В период вынашивания плода использовать нельзя. Подтвержденных фактов о проникновении в грудное молоко нет, но исключать этот риск не стоит.

Тобрин

Данный препарат содержит тобрамицин и дексаметазон.

Действует не только как антисептик, но и устраняет воспалительные реакции, а также развитие аллергий.

Стоимость — 120 р.

Плохое зрение значительно ухудшает качество жизни, лишает возможности видеть мир таким, каким он есть. Не говоря о прогрессировании патологий и полной слепоте.

МНТК «Микрохирургии глаза» опубликовал статью о безоперационном восстановлении зрения до 90%, это стало возможно благодаря.

Тобрамицин (Tobramycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тобрамицин

Химическое название

О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1″6)-О-[2,6-диамино-2,3,6- тридезокси-альфа-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)]-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тобрамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тобрамицин

Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин легко растворим в воде (1:1,5), очень незначительно растворим в этаноле (1:2000), практически нерастворим в хлороформе и эфире; молекулярная масса 467,52. Тобрамицина сульфат: молекулярная масса 1425,45.

Фармакология

Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus ep >в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. ( в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria. Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.

Плохо абсорбируется из ЖКТ . Быстро всасывается при в/м введении, Cmax достигается через 30–90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4–6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ . Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75–100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25–70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).

Читать еще:  Противозачаточные таблетки при варикозе

При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35–7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.

При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

Применение вещества Тобрамицин

Для в/м и в/в применения: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), ЦНС ( в т.ч. менингит), инфекции брюшной полости ( в т.ч. перитонит), органов дыхания ( в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей ( в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст; кровохарканье (для ингаляционного применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС , необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.

Категория действия на плод по FDA — D (для инъекционных и ингаляционных форм).

Категория действия на плод по FDA — B (для офтальмологических форм).

При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).

Побочные действия вещества Тобрамицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , уровня билирубина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны респираторной системы: изменение голоса, одышка, усиление кашля, ларингит, фарингит, бронхоспазм, ухудшение функции легких, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовое кровотечение, ринит, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.

Местные реакции: язвы и кандидоз полости рта.

При применении в офтальмологии: местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.

Взаимодействие

Повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС , блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду. В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии — сильное слезотечение, зуд, покраснение или отечность глаз или век, точечный кератит.

Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3–5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); проведение гемодиализа (у пациентов с T1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/м, в/в , ингаляционно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тобрамицин

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.

Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.

Длительное местное применение может привести к суперинфекции, в т.ч. грибковой.

Тобрамицин в виде глазных капель (раствор) не предназначен для внутриглазных инъекций.

При инстилляции в глаз двух разных препаратов для предупреждения эффекта «вымывания» между введениями необходим не менее чем 5-минутный интервал.

В ночное время в дополнение к глазным каплям можно применять глазную мазь для обеспечения более длительного контакта с препаратом.

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение тобрамицином следует отменить.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector