1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препарат трандолаприл для лечения артериальной гипертензии

Трандолаприл (Trandolapril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Трандолаприл

Химическое название

(2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-Карбокси-3-фенилпропил]аланил]гексагидро-2-индолинкарбоновой кислоты 1-этиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Трандолаприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Трандолаприл

Бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в хлороформе, дихлорметане и метаноле.

Фармакология

Ингибирует АПФ и угнетает образование ангиотензина II, оказывающего сосудосуживающее действие. Уменьшает ОПСС , системное АД и постнагрузку на миокард, способствует уменьшению гипертрофии сосудов (аорта, мезентериальные и бедренные артерии). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их регрессу (кардиопротективное действие). Повышает уровень фосфокреатинина в реперфузионных ишемизированных зонах миокарда. Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Максимальное ингибирование АПФ в плазме регистрируется через 2–4 ч, а через 24 ч активность фермента остается ниже исходной на 80%. Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума через 8–12 ч, продолжается до 24–36 ч. После прекращения терапии активность АПФ в крови, легких, сердце и почках нормализуется в течение 1 нед , в то время как в стенке артерий она длительное время остается пониженной. Высокая эффективность объясняется образованием диацидного метаболита (трандолаприлат), который в 2200 раз активнее трандолаприла. У больных постинфарктной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 35% или менее) после применения дозы 4 мг/сут в течение 24–50 мес отмечено уменьшение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на 22 и 25%, риска развития тяжелой сердечной недостаточности на 29% и внезапной смерти на 24%. Согласно расчетам ожидаемая продолжительность жизни у этой категории больных увеличивается в среднем на 15 мес (27%). Однако достоверное улучшение выживаемости после инфаркта миокарда зарегистрировано только у больных с исходным АД более 125/90 мм рт.ст.

В опытах на мышах и крысах при использовании доз до 25 мг/кг/сут и до 8 мг/кг/сут соответственно признаков канцерогенности не обнаружено. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами. В дозах до 100 мг/кг/сут (в 1250 раз превышают МРДЧ) не оказывает неблагоприятного действия на фертильную функцию у крыс. При использовании у кроликов доз 0,8 мг/кг/сут, у крыс — 1000 мг/кг/сут и у обезьян — 25 мг/кг/сут (в 10, 1250 и 312 раз превышают МРДЧ соответственно) не было выявлено тератогенного действия. Однако следует учитывать, что назначение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 10% для трандолаприла и около 40–60% для трандолаприлата. Cmах трандолаприла достигается через 1 ч, трандолаприлата — через 4–10 ч. Связывается с белками плазмы на 80% (трандолаприл) и 94% (трандолаприлат). Подвергается гидролизу (деэстерификации) в слизистой оболочке ЖКТ и печени с образованием активного трандолаприлата, обладающего выраженной липофильностью, обусловливающей уменьшение активности АПФ не только в крови, но и в легких, почках и особенно в сердце и надпочечниках. Концентрация в плазме быстро понижается, Т1/2 составляет 0,7–1,3 ч. Выводится трандолаприлат в 2 или 3 фазы: T1/2альфа составляет 3,3–4,5 ч, T1/2бета — 16–24 ч. Терминальный T1/2 трандолаприлата превышает 100 ч (вероятно, отражает элиминацию после диссоциации из комплекса с мембранными АПФ). Выводится из организма с желчью (2/3) и мочой (1/3). На фоне почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин и на фоне проводимого гемодиализа начальную и поддерживающую дозу уменьшают в 2 раза. При тяжелом поражении печени концентрации трандолаприла в плазме примерно в 10 раз превышают таковые у здоровых людей. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациента.

Применение вещества Трандолаприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе ангионевротического отека при использовании ингибиторов АПФ , беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при наличии аутоиммунного заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы); нарушении мозгового или коронарного кровообращения; тяжелой сердечной недостаточности; аортальном и митральном стенозе; гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; обезвоживании организма; гипонатриемии; проведении диализных процедур; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; нарушении функции печени и почек; детском возрасте (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Трандолаприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): резкое понижение АД (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками), боль в грудной клетке, сердцебиение, бради- или тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, понижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейко- и/или нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в отдельных случаях — гемолитическая), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, обморок, депрессия, нарушение сна и/или равновесия, церебральный инсульт, парестезия, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : глоссит, сухость во рту, диспепсия, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны кожных покровов: кожные аллергические реакции, псориатические изменения кожи, сыпь, буллезный пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (острая почечная недостаточность, протеинурия), отеки, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм, бронхит, синусит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: развитие инфекций, ангионевротический отек, гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации креатинина, билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли и др. калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию. Потенцирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС , уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками, повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон ( в/в ) .

Читать еще:  Препараты от пониженного артериального давления

Пути введения

Меры предосторожности вещества Трандолаприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Для уменьшения риска симптоматической гипотензии за 1 нед до начала лечения следует отменить проводимую гипотензивную терапию, в т.ч. назначение диуретиков (или значительно уменьшить дозу последних) и скорректировать водно- электролитный баланс. Во время терапии необходимо контролировать АД , состав периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровень белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Препарат Трандолаприл

Лекарственное средство «Трандолаприл» обладает гипотензивным эффектом и широко используется для излечения артериальной гипертензии. Может применяться как в качестве единичного медпрепарата, так и при комбинированном лечении. Перед началом употребления следует тщательно прочитать инструкцию по применению лекарства.

Состав и форма выпуска

«Трандолаприл» выпускается в форме красных капсул из желатина. В составе одной капсулы находится 2 миллиграмма действующего компонента трандолаприла. Дополнительными веществами выступают повидон, стеарил натрия, крахмал кукурузный и моногидрат лактозы. Капсулы расположены на блистерах, которые расфасованы в картонные упаковки.

Механизм действия

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство позволяет понизить скопление ангиотензина 2, альдостерона и повысить плазменную активность ренина и концентрацию ангиотензина 1. Благодаря этому происходит модуляция РААС, которая отвечает за объем циркулирующей крови, и показатели артериального давления падают. Антигипертензивный эффект наблюдается, спустя час после применения. Максимальное же действие достигается, спустя 12 часов, и продолжается на протяжении суток.

Показания к применению

В инструкции по применению указано, что «Трандолаприл» назначается для терапии следующих заболеваний:

Инструкция по применению «Трандолаприла»

В инструкции по использованию указано, что «Трандолаприл» применяется согласно следующей схеме, указанной в таблице:

Заболевание Дозировка
Артериальная гипертензия На начальном этапе терапии назначают 2 миллиграмма «Трандолаприла» в сутки. Затем дозировку можно увеличить до 8 миллиграмм.
Сердечная недостаточность Сначала прописывают 2 или 4 миллиграмм препарата в день. Затем дозировку увеличивают, однако она не должна превышать более 16-ти миллиграмм в день.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает принимать «Трандолаприл» при следующих состояниях:

  • отек Квинке, который развился из-за употребления ингибиторов АПФ;
  • генетическая предрасположенность к отеку Квинке;
  • аортальный стеноз;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18-ти лет;
  • индивидуальная непереносимость отдельных веществ.

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

В инструкции по применению указано, «Трандолаприл» иногда вызывает следующую побочную симптоматику:

Области возможного воздействия Явления
Органы кроветворения
  • снижение клеток из группы лейкоцитов;
  • нарушение кроветворения белых кровяных телец;
  • недостаточность всех типов крови;
  • снижение концентрации гемоглобина;
  • апластическая анемия;
  • пониженный уровень нейтрофилов в общем клеточном составе крови;
  • уменьшение концентрации тромбоцитов;
  • анемия;
  • увеличение в крови числа эозинофильных лейкоцитов.
Кожные покровы
  • высыпания на кожных покровах;
  • зуд и жжение кожи;
  • отек Квинке;
  • злокачественная экссудативная эритема;
  • повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению;
  • выпадение волос.
Дыхательная система
  • одышка;
  • бронхит.
Желудочно-кишечный тракт
  • приступы тошноты;
  • рвотные позывы;
  • болевые ощущения в кишечнике;
  • нарушения стула;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • панкреатит;
  • воспалительное поражение языка;
  • нарушение пищеварения;
  • сбои в работе печени;
  • гепатит.
Мочеиспускательная система
  • сбои в работе почек;
  • отечности;
  • нарушение потенции.
Центральная нервная система
  • вертиго;
  • боли в голове;
  • потеря сознания;
  • упадок настроения;
  • нарушение сна;
  • инсульт;
  • нарушение вкуса;
  • нарушение зрительных функций;
  • расстройства чувствительности.
Сердечно-сосудистая система
  • чрезмерное снижение артериального давления;
  • болевое ощущение в грудине;
  • нарушение сердцебиения;
  • изменение частоты биения сердца;
  • инфаркт миокарда.
Опорно-двигательный аппарат
  • болевые ощущения в мышцах;
  • боли в суставах;
  • судороги.
Общие
  • повышенная концентрация калия;
  • снижение уровня натрия;
  • наличие в урине уратов;
  • повышение уровня общего белка в крови;
  • спазм бронхов;
  • воспаление слизистой оболочки носа.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

В инструкции по применению указано, что при передозировке «Трандолаприлом» наблюдается развитие следующих симптомов:

  • сильное снижение артериального давления;
  • отек Квинке.

Промывание желудка нужно сделать в кратчайшие строки.

В случаях передозировки нужно промыть пациенту желудок. При этом дозировку лекарственного средства следует уменьшить или полностью его отменить. Если артериальное давление сильно упало, доктора вводят внутривенно хлорид натрия. При передозировке «Трандолаприлом» для начала больного укладывают в горизонтальное положение и приподнимают ему ноги, затем следует незамедлительно вызвать скорую помощь.

Особые указания

Учитывая то, что «Трандолаприл» снижает концентрацию внимания, вызывает головные боли и головокружения, важно с аккуратностью водить транспортные средства и носить контактные линзы. Не рекомендуется управлять тяжелыми механизмами, которые требуют быстрой реакции. Помимо этого, при терапии «Трандолаприлом» следует отказаться от употребления спиртосодержащих напитков. В инструкции по применению сказано, что важно контролировать вес и блюсти ведическое (вегетарианское) питание, которое определяет лечащий доктор.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение «Трандолаприла» и мочегонных лекарственных препаратов усиливает гипотензивное свойство. Медикаменты, в составе которых находится калий, а также калийсберегающие мочегонные лекарства, повышают риск развития гиперкалиемии (повышенной концентрации калия в организме). Сахароснижающие медикаменты и «Трандолаприл» увеличивают гипогликемические свойства и могут становиться причиной развития гипогликемии (снижения концентрации глюкозы в крови). Употребление «Трандолаприла» вместе со средствами, в составе которых находится литий, способствует ухудшению выведения лития из организма и вероятности появления интоксикации.

Аналоги медикамента

Существует несколько препаратов-аналогов, которые имеют похожее воздействие на организм:

Невзирая на то, что вышеописанные медикаменты обладают похожим действием на организм, запрещено самостоятельно менять назначенный доктором «Трандолаприл» на его аналоги. Каждый из этих медпрепаратов обладает собственными побочными эффектами и противопоказаниями, поэтому назначить их может исключительно лечащий врач. При этом специалист проведет предварительную диагностику, измерит показания артериального давления и только после этого сможет сделать выбор в пользу одного из медикаментов.

Условия отпуска и хранения

«Трандолаприл» отпускается из аптечных сетей по рецепту лечащего специалиста. В инструкции по применению указано, что хранить его важно в сухом месте, которое недоступно для детей. Температура в нем не должна быть более 30-ти градусов. При этом сберегаться медпрепарат может не больше 4-х лет с момента производства. По истечении же срока годности употреблять его запрещено.

Трандолаприл (Гоптен)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Afenil, Dolapril, Mavik, Nortensin, Odric, Odrik, Preran, Udrik, Zeddan.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Читать еще:  Глазные капли вита йодурол инструкция по применению аналоги

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Трандолаприл (Trandolapril, код АТХ (ATC) C09AA10)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Гоптен (Gopten) капсулы 2мг 28 Германия, Эбботт 303-(средняя 374↘) -622 215↘

Гоптен (Трандолаприл) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АнгиотензинПревращающего Фермента (АПФ)

Фармакологическое действие

Непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.

Трандолаприл, как модулятор РААС, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.

Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а его T1/2 равен менее 1 ч. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата.

Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению препарата ГОПТЕН®

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Режим дозирования

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Независимо от величины дозы Гоптен® назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

У больных артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг в сутки. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0.5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема препарата до максимальной дозы — 4-8 мг в сутки. При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг в сутки следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг в сутки в стационаре под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена. При КК 1% Головная боль, головокружение Сердечно-сосудистая система 1% Кашель Пищеварительная система 1% Астения, слабость

Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике:

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

Дерматологические реакции: алопеция, повышение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:

Со стороны системы кроветворения: панцитопения.

Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Противопоказания к применению препарата ГОПТЕН®

  • ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
  • наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату.
Читать еще:  Гель гликодем инструкция

Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкцией выносящего тракта левого желудочка.

Применение препарата ГОПТЕН® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует исключить наличие беременности перед началом лечения Гоптеном и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг, а затем, в зависимости от клинической эффективности, постепенно увеличивают.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз в сутки; постепенно ее увеличивают до 2 мг. При клиренсе креатинина

TRANDOLAPRIL (ТРАНДОЛАПРИЛ)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Трандолаприл обладает быстрой абсорбцией из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприла – 10%, трандолаприлата — 40-60%, при приеме с пищей биодоступность снижается. Время достижения C max трандолаприла составляет 1 ч, трандолаприлата – 4-10 ч. Связывание с белками плазмы трандолаприла и трандолаприлата составляет 80% и 94% соответственно.

T 1/2 трандолаприла и трандолаприлата — 0.7 ч и 3.5 ч соответственно. При повторном приеме 2 мг и более C ss достигается за 4 дня. 67% выводится через кишечник, 33% — почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания активного вещества ТРАНДОЛАПРИЛ

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко — ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко — гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях — гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие: в отдельных случаях — лихорадка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Обладает токсическим действием на организм плода и матери.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.

Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.

При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector