0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Принцип действия препаратов

Принцип действия препаратов

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

Противовирусные средства и их механизмы действия: как выбрать?

Многие люди уверены, что принимать лекарства при респираторных вирусных инфекциях нет смысла. Вот только главный аргумент слабоват. В его качестве выступает известная пословица про простуду, которая без лечения проходит за неделю, а с лечением — за семь дней. Но можно сколько угодно иронизировать, а со статистикой не поспоришь. Так, по данным ВОЗ, ежегодно от осложнений острых респираторных инфекций умирают почти четыре миллиона человек [1] . Так что мы будем опираться на мнение и опыт медиков, которые утверждают, что терапия необходима. В статье расскажем, почему нужны противовирусные средства, какими они бывают и как работают.

Нужно ли принимать противовирусные средства при ОРВИ?

Первый и главный аргумент в пользу приема лекарств — высокие риски осложнений непролеченной вирусной инфекции. В частности, ОРВИ может привести к хроническому риниту, синуситу, бронхиту, отиту, а также менингиту и пневмонии. Конечно, чаще обходится без трагических последствий, но стоит ли рисковать?

Вторая причина связана с тем, что адекватная терапия сокращает длительность заболевания и ослабляет его симптомы. Очевидно, упомянутая пословица была придумана в те времена, когда еще не существовало эффективных средств для борьбы с болезнью. Если при возникновении признаков ОРВИ сразу принять подходящие препараты, не придется долго мучиться от насморка, головной боли и лихорадки.

Итак, вне всякого сомнения, принимать лекарства при ОРВИ необходимо. Другой вопрос, какие именно. Будем рассуждать логически. Болезнь вызывают вирусы, значит, бороться нужно с ними. Есть средства, которые могут помочь справиться с симптомами — понизить температуру, ослабить боль в горле, снять отек слизистой носа, — но причину заболевания устраняют только противовирусные препараты.

И снова вопрос. На фармацевтическом рынке столько лекарств для борьбы с возбудителями гриппа и других ОРВИ, что непонятно, какое из них выбрать. Реклама не спешит разъяснять механизмы действия препаратов, а без этих знаний невозможно определить, какое противовирусное средство лучше. Чтобы восполнить этот пробел, расскажем, как работают разные типы лекарств данной категории.

Читать еще:  Препараты нормализующие сердечный ритм

Механизмы действия и группы противовирусных препаратов

Эффективность противовирусных средств зависит от того, как они действуют. А чтобы в этом разобраться, нужно хотя бы в общих чертах понимать, что такое вирус и каков цикл его развития.

Среди всех типов микроорганизмов вирусы занимают особое положение. Каждая частица (вирион) — это всего лишь молекула ДНК или РНК в протеиновой оболочке. Вирусы уникальны тем, что не имеют собственного метаболизма. Поэтому они не могут размножаться во внешней среде: для этого им нужно внедриться в клетку организма хозяина. Проще говоря, вирус — это внутриклеточный паразит.

Цикл размножения вируса проходит в несколько стадий. Сначала он соединяется с клеточной мембраной и внедряется в клетку. Так происходит заражение. Затем разрушается белковая оболочка и высвобождается ДНК (РНК). Начинается активное производство компонентов вирусных частиц. Следующая стадия — их сборка, соединение. На заключительном этапе многочисленные вновь образованные вирионы выходят за пределы пораженной клетки (она при этом погибает) и инфицируют другие.

Различные типы противовирусных лекарственных средств действуют на разные стадии жизненного цикла вирусов:

  • одни препятствуют слиянию вирусных частиц с мембраной и проникновению в клетку;
  • другие стабилизируют оболочку, не позволяя высвободиться генетическому материалу;
  • третьи подавляют синтез белковых структур;
  • четвертые препятствуют сборке компонентов;
  • пятые блокируют выход вирионов из клетки.

В особую группу выделяют препараты, которые не влияют непосредственно на цикл размножения вирусов, но активизируют иммунитет, помогая организму лучше противостоять вторжению чужеродных агентов. Многие средства оказывают комплекс эффектов.

Рассмотрим основные группы препаратов, назначаемых при ОРВИ.

Интерфероны

Интерфероны — это особый вид белков, активно участвующий в формировании иммунного ответа. Они образуются в клетке, когда в нее проникает вирус. При этом белок действует на возбудителя не напрямую, а опосредованно. Интерферон стимулирует выработку ферментов, которые, в свою очередь, подавляют синтез белковых компонентов вирусной частицы, препятствуют их сборке — другими словами, тормозят размножение вирусов. Действие интерферонов распространяется не только на пораженную клетку, но и на соседние. Еще один их эффект — активизация клеточного иммунитета. Таким образом, интерфероны одновременно запускают в клетке механизм подавления вирусов и укрепляют защитные силы.

Интерфероны вырабатываются в самом организме в ответ на проникновение инфекции, но в количестве, недостаточном для быстрой и полной победы над возбудителем. Поэтому в сезон простуд и гриппа рекомендуют прием интерферонов в виде лекарственных средств. В основном это препараты рекомбинантного, то есть синтетического, произведенного методом генной инженерии, интерферона. Одни из самых известных средств этой группы, применяемые при ОРВИ, — «Виферон» (гель, мазь, свечи), «Генферон Лайт» (спрей, свечи).

Индукторы интерферона

Препараты этой группы не содержат интерферон, а усиливают его продукцию в организме. Таким образом, они относятся к иммуномодуляторам, поскольку влияют на работу иммунной системы. По происхождению индукторы бывают природными (их получают из некоторых растений, дрожжевых грибов) и синтетическими. Также средства различают в зависимости от времени действия: «ранние» увеличивают продукцию эндогенного интерферона через четыре–восемь часов после приема, «поздние» — через сутки [2] . Для лечения ОРВИ рекомендуется использовать препараты первого типа: чем быстрее начата терапия, тем выше ее эффективность.

Индукторы интерферона — большая группа противовирусных средств для взрослых. В нее входят такие широко известные препараты, как «Амиксин», «Циклоферон», «Кагоцел».

Ингибиторы нейраминидазы

Препараты этой группы используются для лечения подтвержденного гриппа, а также гриппоподобных заболеваний — вирусных инфекций, протекающих с такими характерными симптомами, как высокая температура, головные и мышечные боли.

Нейраминидаза — один из двух поверхностных белков в структуре вируса гриппа (наряду с гемагглютинином). Без этого фермента невозможно проникновение вирусных частиц в клетку и их размножение. Ингибиторы подавляют нейраминидазу, за счет чего достигается сразу несколько эффектов:

  • угнетается процесс проникновения вирусов в клетки;
  • блокируется выход вирусных частиц;
  • снижается устойчивость возбудителей к воздействию секрета дыхательных путей;
  • уменьшается выраженность клинических проявлений гриппа.

Ингибиторы нейраминидазы выпускают в виде капсул, аэрозолей и в других формах. Дозы и продолжительность приема варьируются в зависимости от конкретного средства. Препараты демонстрируют высокую эффективность в лечении и профилактике гриппа, но могут оказывать серьезные побочные действия, в том числе на психику. Отпускаются по рецепту.

Блокаторы M2-каналов

Это первое поколение препаратов со специфическим действием, направленным против вирусов гриппа. Они были изобретены еще в 1960-е годы, когда ученые синтезировали вещество адамантан [3] . Вскоре на основе его производных — римантадина и амантадина — создали хорошо известные средства «Ремантадин» и «Амантадин».

Принцип действия препаратов данной группы заключается в блокировании ионных каналов белка M2, который участвует в процессах проникновения вирусных частиц в клетку и высвобождения нуклеиновой кислоты. Иначе говоря, блокаторы M2-каналов тормозят развитие вируса на самых ранних стадиях.

Как подобрать подходящее лекарство

Какое противовирусное средство лучше выбрать, решает врач. Но пациенту в любом случае стоит знать, что именно ему назначили и как это работает, каковы правила приема препарата, какие существуют противопоказания и побочные эффекты.

В отношении почти всех противовирусных средств действует общее правило: чем раньше, тем лучше. Эффективность препарата снижается пропорционально увеличению времени от момента заражения до начала приема. В идеале нужно приступить к специфической противовирусной терапии сразу, как только появились признаки инфекции, в крайнем случае — в течение 48 часов. В остальном правила те же, что и с любыми другими лекарствами: соблюдать предписанные врачом дозировки, кратность приема, продолжительность курса.

Препараты рекомбинантного интерферона изготавливают в виде назальных капель, спрея, мази, геля, ректальных суппозиториев. Средства различаются содержанием активного вещества — от этого зависят дозировка и длительность приема. Обычная продолжительность курса — пять дней. Ценовая категория препаратов средняя — 200 рублей и выше.

В группе индукторов интерферона представлены разнообразные средства, одно из наиболее известных — «Амиксин». Препарат выпускается в виде таблеток с концентрацией активного вещества 60 или 125 мг. Взрослым средство назначают курсом: по 125 мг в сутки в первые два дня, затем по такой же дозе через день. Индукторы интерферона подходят и для лечения, и для профилактики простуды и гриппа. Недостаток их в том, что они противопоказаны при беременности, кормлении грудью, а также могут вызывать побочные эффекты (аллергию, расстройства ЖКТ). Стоимость препаратов этой группы — от 500 рублей.

Ингибиторы нейраминидазы выпускают в виде капсул, аэрозолей и в других формах. Дозы и продолжительность приема варьируются в зависимости от конкретного средства. Препараты демонстрируют высокую эффективность в лечении и профилактике гриппа, но, как уже говорилось, могут оказывать серьезные побочные действия, в том числе на психику. Отпускаются по рецепту.

Ингибиторы гемагглютинина (умифеновир) активны в отношении широкого спектра возбудителей ОРВИ и вирусов гриппа типов A и B. Курс лечения ОРВИ «Арбидолом» для взрослых составляет пять дней: капсулы (200 мг) следует принимать четыре раза в сутки. Для постконтактной профилактики средство рекомендуется принимать один раз в сутки в течение 10–14 дней. В числе противопоказаний к приему «Арбидола»: I триместр беременности (II и III — с осторожностью), период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противовирусные средства снижают вероятность осложнений гриппа и других ОРВИ, облегчают течение болезни и сокращают ее продолжительность. Все лекарства этого типа можно разделить на две большие группы — действующие непосредственно на вирус и активизирующие защитные силы организма.

Безрецептурное противовирусное средство

Симптоматическое лечение ОРВИ создает иллюзию выздоровления и маскирует причину, что чревато опасными осложнениями. Важно подобрать действенное противовирусное средство комплексного действия. В качестве такого примера можно рассмотреть новый российский препарат Нобазит®.

Читать еще:  Принцип действия противозачаточных препаратов

Средство обладает широким спектром действия: оно направлено против возбудителей гриппа и других ОРВИ. Активное вещество энисамия йодид подавляет процесс внедрения вирусов в клетки, тем самым блокируя их распространение в организме. «Нобазит» стимулирует выработку эндогенного интерферона (его концентрация в крови увеличивается в три–четыре раза), за счет чего происходит укрепление иммунитета, повышается устойчивость к простудным заболеваниям. Прием «Нобазита» помогает сократить продолжительность болезни и уменьшить выраженность симптомов ОРВИ.

Препарат рекомендован людям старше 18 лет. С полным списком противопоказаний можно ознакомиться в инструкции. Принимать «Нобазит» следует курсом длительностью пять–семь дней (по 500 мг три раза в день после еды). Лечение оптимально начать при первых признаках болезни.

P. S. В 2018 году «Нобазит» стал победителем международной фармацевтической премии «Зеленый крест» в номинации «Российский противовирусный препарат на страже здоровья».

* Номер регистрационного удостоверения противовирусного средства Нобазит® (в таблетках, покрытых пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛП-003508, дата регистрации — 16 марта 2016 года [5] .

** Материал не является публичной офертой. Информация о ценах приведена для ознакомления и актуальна на апрель 2020 года.

*** Перед применением лекарственных средств рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

  • 1 https://www.who.int/influenza/patient_care/clinical/brave/en/#
  • 2 https://medi.ru/pp/2019/02/15521/
  • 3 https://healthperfect.ru/deshevye-protivovirusnye-sredstvo.html
  • 4 https://clck.ru/NC9Sn
  • 5 https://clck.ru/MXBcg

Как пра­ви­ло, при ОР­ВИ врач не толь­ко на­зна­ча­ет про­ти­во­ви­рус­ные средст­ва, но и ре­ко­мен­ду­ет про­мы­вать нос и по­лос­кать гор­ло. Не сто­ит пре­не­бре­гать та­ки­ми про­це­ду­ра­ми: они по­мо­га­ют уда­лить ско­пив­ши­е­ся на сли­зис­той на­лет и гной. Так­же очис­тить по­лость рта, глот­ку, мин­да­ли­ны и вы­вес­ти ви­рус­ные ток­си­ны по­мо­га­ет обиль­ное питье.

Как работают лекарства

Действия лекарств в нашем организме объяснить на пальцах порой не так просто, особенно, когда в ходе непринужденной беседы наш сосед/друг/брат/сват вдруг вспоминает, что «#тыжмедик» и спрашивает как работают лекарства от аллергии или омепразол, например.

И вроде бы мы уже готовы начать повествование рассказом о биохимических реакциях, ферментах или физиологических процессах, стимуляции, угнетении и действии внутренних посредников, передающих сигналы между различными системами через биологические субстраты. но потом ловим себя на мысли, что начинать рассказ нужно иначе, так вот…

Как работают лекарства

Многие лекарственные препараты имеют сходный механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество таких фармакологических групп ограничивается десятками, что позволяет понимать и свободно ориентироваться в механизмах действия более 60000 зарегистрированных в РФ препаратов. Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения.

Лекарственные средства (ЛС) после приема в подавляющем большинстве случаев взаимодействуют с макромолекулами, вследствие чего происходит запуск различных биохимических реакций в организме. Эти макромолекулы называют рецепторами.

Большинство таких рецепторов являются полипептидами, но их структура сильно отличается от одного рецептора к другому. Достижения в области биологии позволили относительно хорошо определить структуру и молекулярную природу большинства рецепторов в организме, хотя рецепторы-сироты все еще существуют, их называют так, потому что их лиганды не знают, как и с чем они связаны.

Как правило, под действием лекарств в организме не возникает новых биохимических реакций. Лекарства лишь корректируют (стимулируют или угнетают) физиологические и патологические процессы.

Ниже представлены основные виды механизмов действия лекарств, которые объясняют 95% всех изученных вариантов взаимодействия лекарства с организмом

Многие в организме ферменты являются “мишенями” для лекарств. Препараты угнетают или – реже – могут повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Влияя на активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают фармакологический эффект.

Примером такого взаимодействия являются обезболивающие препараты — НПВС, как и лекарства « от давления» — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл)

Подытоживая вышесказанное — существуют сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества, ферменты), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут активировать, тормозить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции как клеток и ткане, так и органов исистем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств.

Принципы действия лекарств

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, что позволяет грамотно назначать терапию, контролировать течение заболевания и понимать картину в целом.

Ниже будут описаны более детально основные принципы действия лекарственных средств:

Далее мы рассмотрим каждый из видов взаимодействий по отдельности

Воспроизведение действия (миметический эффект)

наблюдается в тех случаях, когда субстрат лекарства и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие своих физико-химических свойств и структуры. Результатом взаимодействия введенного вещества с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием сигнальной молекулы.

Своими словами — мы забиваем веществом (с подобным эффектом) извне активаторы каких-либо биохимических процессов в организме, тем самым активируем или подавляем химическую реакцию

Подобным образом действуют многие лекарства: аналоги гормонов и медиаторов. Подобные лекарства до сих пор изучают и открывают новые модификации для получения препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин) действием, также восполнения дефицита медиатора или гормона.

Конкурентное действие

Конкурентное действие встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство связывается с одним из участков рецептора, но оно не вызывает каких либо реакций, соответствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство блокирует последующее действие на нее рецептор, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентное действие препаратов за рецептор называется антагонизмом (отсюда и название класса лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют лекарства от аллергии.

Своими словами этот механизм объяснить еще проще, мы забиваем нейтральным веществом рецептор и создаем над рецептором подобие щита — защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Это как занять сумкой место в метро или в автобусе, вроде бы там что то есть, но никто туда сесть уже не сможет.

Неконкурентный вид взаимодействия

неконкурентное взаимодействие отличается тем, что в этом случае молекула лекарственного вещества связывается с рецепторной макромолекулой не в зоне медиатора, а на рядом расположенном участке, по пути к нему -то есть действует опосредованно. Это взаимодействие влечет за собой изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в связанном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Примером таких лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами. Соединяясь со специфическими рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами ГАМК, лекарственное вещество изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается сам эффект препарата.

Читать еще:  Самые популярные таблетки и лекарства от тромбоза

По пути к рецептору препарат перехватывает макромолекулу и связывается с ней, нарушая конфигурацию, что не позволяет ему в конечном счете связаться с рецептором и произвести нужную реакцию в организме. Это как если бы мы шли в магазин купить продуктов, но провалились в яму и всю одежду изваляли в грязи… Теперь вроде бы и в магазин не так надо, да и вещи грязные… В другой раз…

Теперь у нас есть понимание того, что каждый препарат, так или иначе, влияет на процессы в нашем организме, а для примера рассмотрим более внимательно, как работают лекарства от аллергии.

НПВП: принцип действия, показания, эффективные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – эффективные лекарственные средства, которые нередко применяются для лечения патологий суставов, позвоночника, мышц и прочих элементов опорно-двигательного аппарата. Чтобы добиться хороших результатов и избежать осложнений, применять такие средства нужно исключительно под контролем врача.

  • 1 Принцип действия препаратов
  • 2 Классификация НПВП
  • 3 По химической структуре
    • 3.1 По механизму действия
    • 3.2 По эффективности
  • 4 Когда назначают
  • 5 Самые популярные
  • 6 Особенности применения при беременности
  • 7 Противопоказания и ограничения
  • 8 Отзывы об эффективности

Принцип действия препаратов

Под этим термином понимают обширную категорию средств, которые обладают активным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Такие лекарства выпускаются в виде таблеток, мазей, ректальных суппозиториев, растворов для инъекций.

Принцип действия НПВП кроется в подавлении выработки простагландинов из арахидоновой кислоты.

Эти вещества представляют собой медиаторы воспалительных реакций, провоцирующие местное расширение русла сосудов. Также они вызывают перемещение лейкоцитов, спазмы, отечность, выделения.

Помимо этого, данные лекарства позволяют добиться таких эффектов:

  • увеличить чувствительность рецепторов к механическим эффектам и медиаторам боли за счет уменьшения порога болевой чувствительности;
  • увеличить чувствительность определенных клеток мозга, которые отвечают за терморегуляцию, к действию эндогенных пирогенов – эти вещества синтезируются в организме в ответ на активность токсических веществ, вирусов и патогенных микроорганизмов.

К менее выраженным механизмам стоит отнести следующее:

  • уменьшение выработки АТФ;
  • стабилизация мембран лизосом, что является профилактикой разрушения клеток;
  • торможение синтеза ревматоидных факторов;
  • приостановление окисления липидов;
  • нарушение передачи болевых импульсов.

Принцип действия НПВП

Классификация НПВП

Такие препараты в медицине классифицируют и расшифровуют по самым разным признакам – по составу, принципу действия, эффективности.

По химической структуре

В зависимости от состава выделяют кислоты и некислотные производные. В первую группу можно включить такие виды НПВП:

  • салицилаты – к ним относят ацетилсалициловую кислоту;
  • производные пропионовой кислоты – в эту категорию включают ибупрофен;
  • производные фенилуксусной кислоты – в эту группу входит диклофенак;
  • пиразолидины – к ним относится фенилбутазон;
  • оксикамы – в эту группу входит мелоксикам;
  • производные индолуксусной кислоты – в эту категорию можно включить индометацин;

К некислотным производным стоит отнести следующее:

  • производные сульфонамида – в эту группу входит нимесулид;
  • алканоны – к ним относят набуметон.

По механизму действия

Есть несколько типов ферментов циклооксигеназы. В зависимости от этого выделяют такие виды препаратов:

  1. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Они влияют одновременно на 2 типа ферментов. Это может приводить к нежелательным побочным реакциям. Наиболее опасные эффекты наблюдаются со стороны пищеварительной системы.
  2. Селективные ингибиторы ЦОГ-2. Эта категория средств оказывает влияние исключительно на те ферменты, которые возникают при появлении определенных аномальных процессов – в частности, воспаления. Такие средства считаются более безопасными. Они не оказывают сильного действия на органы пищеварения, но создают нагрузку на сердце и сосуды.
  3. Селективные ингибиторы ЦОГ-1. Это небольшая категория средств. При этом почти все лекарства, которые оказывают действие на ЦОГ-1, влияют и на ЦОГ-2. В качестве примера можно привести аспирин в небольшой дозировке.

Длительность действия НПВП

По эффективности

По силе противовоспалительного воздействия самым эффективным средством можно назвать индометацин. Затем идут флурбипрофен и диклофенак. На последнем месте находится аспирин.

Когда назначают

Эту категорию лекарств выписывают при самых разных поражениях суставов и позвоночника. К ключевым показаниям относят следующее:

  • ревматоидный артрит;
  • тендовагинит;
  • радикулопатия;
  • артроз;
  • ишиас;
  • воспаления позвоночника и суставов;
  • люмбалгия;
  • ревматизм;
  • остеохондроз;
  • спондилоартроз;
  • боли и отеки суставов, связочного аппарата, мышечных тканей;
  • плечекистевой синдром;
  • травматические повреждения;
  • люмбоишиалгия.

Самые популярные

Каждое средство имеет положительные и отрицательные стороны. Потому назначать лекарства должен специалист.

Чтобы добиться максимального эффекта, врач комбинирует новейшие НПВП с другими препаратами – хондропротекторами, миорелаксантами, витаминами группы В и средствами для нормализации кровообращения.

К лучшим эффективным препаратам стоит отнести следующее:

  1. Пироксикам. Действующим веществом средства является пироксикам. Лекарство способствует подавлению склеивания тромбоцитов, устранению воспаления и жара, купированию болей. Его нередко назначают при миалгии, ревматоидном артрите, тендовагините. Предельная суточная доза – 40 г.
  2. Вольтарен. Активным веществом является диклофенак натрия. Таблетированную форму принимают 1 раз в сутки. Эффективным средством является вольтарен-эмульгель, который успешно справляется с болью и воспалением. Препарат показан при рецидивах патологий связок, суставов, позвоночника. Также его можно применять после операций.
  3. Нимесулид. Средство не только справляется с болью, но и устраняет лихорадку. В сутки нужно принимать 2 таблетки. Препарат имеет короткий список побочных реакций – болевые ощущения в эпигастрии, нарушения стула, высыпания на коже.
  4. Целебрекс. Это средство на основе целекоксиба выпускается в виде капсул. Его часто выписывают при остеоартрите, радикулопатии, ревматоидном артрите. Суточный объем лекарства – 400 мг. Это количество делят на 2 раза.
  5. Ортофен. Активным ингредиентом является диклофенак. В продаже можно найти средство в форме мази и таблеток. Наружное средство не только справляется с болью, но и устраняет отеки. Препарат применяют при болях в мышцах, спондилоартрите, ревматических болезнях.
  6. Ибупрофен. Препарат помогает справиться с болью и температурой. Это средство считается сравнительно безопасным, потому продается без рецепта. Также его активно применяют в качестве жаропонижающего препарата.
  7. Диклофенак. Средство выпускают в разных формах – капсул, гелей, таблеток, свечей, растворов. Лекарство сочетает выраженное противовоспалительное действие и анальгезирующую активность.

Популярные обезболивающие препараты

Особенности применения при беременности

При беременности не рекомендуется применять такие средства. Это особенно касается третьего триместра. Хотя тератогенные свойства НПВП выявлены не были, средства из этой категории могут спровоцировать почечные осложнения у ребенка и стать причиной раннего закрытия артериального протока.

Также подобные лекарства способны провоцировать преждевременные роды. Тем не менее, врачи иногда назначают такие средства. Это требуется в тех ситуациях, когда обойтись без них нельзя.

Противопоказания и ограничения

Сильнодействующие вещества являются причиной побочных эффектов и подходят не всем людям. К основным противопоказаниям к применению таких средств относят следующее:

  • беременность;
  • цитопения;
  • язвенные и эрозивные поражения органов пищеварения – это особенно касается периода их обострения;
  • сложные поражения печени и почек;
  • аллергия на компоненты средств;
  • детский возраст – для некоторых препаратов.

Стоит учитывать, что отдельные препараты оказывают воздействие на концентрацию внимания. Индометацин и фенилбутазон не назначают людям, которые работают со сложными механизмами и управляют транспортными средствами.

Отзывы об эффективности

Многочисленные отзывы пациентов, принимающих подобные лекарства, подтверждают их высокую результативность. Благодаря применению таких средств удается добиться следующих эффектов:

  • купировать болевой синдром;
  • устранить общий жар и лихорадку;
  • справиться с воспалением;

Нестероидные противовоспалительные препараты – действенные средства, которые прекрасно помогают при различных поражениях опорно-двигательного аппарата. С помощью таких препаратов удается справиться с болью, воспалением, отечностью. Однако применять их можно только по назначению врача.

Обзор новейших, эффективных средств в нашем видео:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector