1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакодинамика 14 молодцов в одном флаконе

Рецептура педфак 2013. Учебнометодическое пособие по фармакологии для студентов 3 курса педиатрического факультета Казань 2013 ббк 52. 829я73 удк 615. 1(075. 8)

Название Учебнометодическое пособие по фармакологии для студентов 3 курса педиатрического факультета Казань 2013 ббк 52. 829я73 удк 615. 1(075. 8)
Анкор Рецептура педфак 2013.doc
Дата 02.05.2017
Размер 1.21 Mb.
Формат файла
Имя файла Рецептура педфак 2013.doc
Тип Учебно-методическое пособие
#6586
страница 14 из 33
Подборка по базе: -Пед. Шеберл. пособие-1.pdf, Учебно-методическое пособие Основы языка программирования C#.pdf, Методические пособие C# (1).pdf, Наглядные таблицы по фармакологии.pdf, Тортбаева Д Уч пособие .doc, Вайсеро К.И. Основы СКД. учебное пособие. 2016.pdf, Рецепты к экзамену по фармакологии.doc, Курсовая работа. Пособие.doc, 2. Учебное пособие_ РК_Теория.doc, Гончаров Пособие.pdf.

Правила выписывания рецептов различных лекарственных веществ во флаконе.·

а). Раствор во флаконе.

В рецепте указывается название лекарственной формы с большой буквы в родительном падеже единственного числа (Solutionis), далее название лекарственного веще­ства с большой буквы в родительном падеже, указывается характер раствора (если это необходимо), концентрация раствора в процентах; граммах или единицах действия и тире количество раствора в одном флаконе в мл. Обязательно пишется Sterilisetur! Далее предписание фармацевту — D. t. d N. S. Слово «флакон» нигде не пишется .
Пример 1. Выписать 1% раствор фенилэфрина (Phenylephrine) в 5 флаконах по 10 мл. Содержимое флакона разводить в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Rp.: Solutionis Phenylephrini 1 % — 10 ml

Sterilisetur! D. t. d N. 5.

S. Содержимое флакона развести в 5% стерильном растворе глюкозы и вводить внутривенно капельно.

Пример 2 . Выписать 0,25% раствор прокаина для инфильтрационной анестезии с изотоническом раствором натрия хлорида 200 ml во флаконе.

Solutionis Natrii chloride isotonicae 200 ml

D.S. Для инфильтрационной анестезии

Самостоятельно выпишите рецепты на препараты:

1. Аминокапроновую кислоту (Аminocaproni аcid) 5% раствор в двух флаконах по 100 мл. Вводить внутри­венно капельно до 100 мл.

2. Протамина сульфат (Protamini sulfatis) 1% раствор в 5 флаконах по 5 мл. Вводить 5 мл внутривенно капельно.

3. Раствор 0,9% Натрия хлорида (Sodium chloride) во флаконах по 200 мл .Вводить внутривенно по 10-20 мл медленно при желудочно-кишечных кровотечениях.

4. Раствор 10% борной кислоты (Boric acid)в глицерине во флаконе по 25 мл. Для обработки кожи при опрелостях.

5. Раствор 33% пирацетама (Pyracetamum) в трех флаконах по 125 мл. Назначить на прием внутрь по 1 чайной 2 раза в день.

6. 20% раствор магния сульфата (Magnesium sulfate) во флаконе по 100 мл. Назначить внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

б). Правила выписывания сухого вещества во флаконе

В рецепте указывается название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже, его количество в одном флаконе в граммах или единицах действия. Далее указание для фармацевта — D. t. d. N. (Дай таких доз числом. ) и S. Слово «флакон» нигде не пишется.
Пример 3. Выписать стрептомицин (Streptomycin) по 1.0 в 14 флаконах. Содержимое флакона для приготовления иньекционного раствора растворить в 2 мл воды для иньекции. Вводить внутримышечно 2 раза в сутки в течение недели.

Rp.: Streptomycini 1.0

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл воды для инъекций. Вводить внутримышечно 2 раза в день.

Самостоятельно выпишите рецепты на препараты:

1. Кортикотропин (Corticotropinum) по 20 ЕД во флаконе. Выписать 10 флаконов. Содержимое одного флакона предварительно растворить в 2 мл воды для инъекций. Вводить внутримышечно по 20 ЕД 3 раза в день.

2. Для анестезиологического отделения выписать 20 флаконов, содержащих по 1.0 тиопентала натрия. (Tiopental sodium). Содержимое одного флакона предварительно растворить в 20 мл воды для инъекций и медленно вводить в вену.

3. Соматотропин (Somatotropin) по 4 ЕД во флаконе. Выписать 5 флаконов. Содержимое флакона предва­рительно растворить в 2 мл воды для инъекций. Вводить внутримышечно по 4 ЕД 2 раза в неделю.

4. Цефотаксим (Cefotaxim) по 500 мг во флаконе. Выписать 15 флаконов. Содержимое флакона растворить в 2 мл воды для инъекции. Вводить внутримышечно по 500 мг каждые 12 часов.

5. Выписать бензилпенициллин натрия (Benzilpenicillinum-Natrium crystallisatum) по 500 000 ЕД в ампулах. Растворить содержимое в 2 мл 0,25% раствора прокаина и вводить внутримышечно 4-6 раз в день.

в). Правила выписывания суспензии во флаконе

В рецепте указывают название лекарственной формы с большой буквы в родительном падеже единственного числа (Suspensionis), далее название лекарственного вещества, концентрация суспензии в процентах и количество сус­пензии в одном флаконе в мл. Далее указание фармацевту — D. t. d. N… и — S. Слово «флакон» нигде не пишется.
Пример 4. Выписать суспензию, содержащую 50% медроксипрогестерона (Medroxyprogesteronе) во флаконе по 3,3 мл. (6 флаконов). Вводить внутримышечно 1 раз в неделю.

Rp.: Suspensionis Medroxyprogesteroni 50 % — 3,3 ml

S. Вводить по 1 мл внутримышечно 1 раз в неделю.

г). Правила выписывания органопрепарата во флаконе

В рецепте указывается название лекарственного препарата, его количество в мл и в скобках в единицах действия. Затем указание для фармацевта — D. t. d. N. . Далее — S. Слово «флакон» нигде не пишется.
Пример 5. Выписать инсулин (Insulin human) (40 ЕД в 1 мл) во флаконах по 5 мл. Вводить подкожно по 10 ЕД 2 раза в день за 20 минут до еды.

Rp.: Insulini 5 ml ( 40 ED — 1 ml)

S. Вводить подкожно по 10 ЕД 2 раза в день за 20 минут до еды.

Самостоятельно выпишите рецепты на препараты:

1. Гепарин (Heparin sodium)по 5000 ЕД в 1мл в двух флаконах по 5 мл.. Вводить внутривенно по 2 мл 4 раза в день.

2. Самототропин (Somatropin) по 2 ЕД в 5 мл 5 флаконов. Вводить внутримышечно по 2 ЕД внутримышечно 2-3 раза в неделю Порошок растворяют непосредственно перед введением в 2 мл стерильной воды для инъекции.
МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Вопросы для самоподготовки и контроля.

1. Понятие о мазях как лекарственной форме.

2. Мазевые основы и их свойства.

3. Классификация мазей.

4. Правила выписывания рецептов на мази.

5. Пасты и их отличие от мазей.

6. Особенности выписывания рецептов на пасты.
К мягким лекарственным формам относят мази, кремы, пасты, гели, суппозитории.

Фармакодинамика

Фармакодинамика — раздел фармакологии, который изучает фармакологические эффекты лекарственных средств: локализацию, механизм и виды дей­ствия.

Каж­дое биологически активное вещество вызывает характерные именно для него фармакологические эффекты.

Механизмы действия лекарственных веществ — способы, кото­рыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основ­ным вариантам механизмов действия относятся действие на:

1) спе­цифические рецепторы,

3) ионные каналы,

4) транспортные системы.

Большинство лекарственных веществ действует на специфичес­кие рецепторы. Эти рецепторы представлены чаще всего функцио­нально активными белковыми молекулами; взаимодействие с ними дает начало биохимическим реакциям, которые ведут к возникно­вению фармакологических эффектов.

Различают специфические рецепторы, связанные с клеточными мем­бранами (мембранные рецепторы), и внутриклеточные рецепторы.

Мембранные рецепторы делят на: 1) рецепторы, сопряженные с ионными каналами, 2) рецепторы, сопряженные с ферментами, 3) рецепторы, взаимодействующие с G-белками.

К рецепторам, сопряженным с ионными каналами, относятся, в частности, N-холинорецепторы и ГАМКА -рецепторы.

При стимуляции N-холинорецепторов (никотиночувствительные холинорецепторы) открываются сопряженные с ними натриевые каналы. Вход ионов Na + в клетку обусловливает деполяризацию клеточной мембраны и возбудительный эффект.

ГАМКА -рецепторы непосредственно сопряжены с хлорными ка­налами. Стимуляция ГАМКА-рецепторов ведет к открытию Сl — -каналов, входу ионов Сl — , гиперполяризации клеточной мембраны и тормозному эффекту.

К рецепторам, которые сопряжены с ферментами, относятся, в частности, рецепторы инсулина, сопряженные с тирозинкиназой.

Рецепторы, взаимодействующие с G-белками, — М-холинорецепторы (мускариночувствительные холинорецепторы), адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, опиоидные рецепторы и др.

G-белки, т.е. ГТФ-связывающие белки, локализованы в клеточ­ной мембране и состоят из α-β-γ-,субъединиц. При взаимодей­ствии лекарственного вещества с рецептором α -субъединица G-белка соединяется с ГТФ (GTP) и воздействует на ферменты или ионные . каналы. Один рецептор взаимодействует с несколькими G-белка­ми, а каждый комплекс а-субъединицы G-белка с ГТФ действует ;на несколько молекул фермента или на несколько ионных каналов. Таким образом осуществляется механизм амплифайера (усилите­ля): при активации одного рецептора изменяется активность мно­гих молекул фермента или многих ионных каналов.

Одними из первых были обнаружены G-белки, связанные с β 1-адренорецепторами сердца. При активации симпатической иннер­вации сердца возбуждаются β 1-адренорецепторы; через посредство G-белков активируется аденилатциклаза; из АТФ образуется цАМФ, активируется протеинкиназа, при действии которой фосфорилируются и открываются кальциевые каналы.

Увеличение входа ионов Са 2+ в клетки синоатриального узла уско­ряет 4-ю фазу потенциала действия — сокращения сердца учащаются. Открытие Са 2+ -каналов в волокнах рабочего миокарда ведет к уве­личению концентрации Са 2+ в цитоплазме (вход Са 2+ способствует высвобождению Са 2+ из саркоплазматического ретикулума). Ионы Са 2+ связываются с тропонином С (составная часть тропонин-тропомиозина); таким образом уменьшается тормозное влияние тропонин-тропомиозина на взаимодействие актина и миозина — сокраще­ния сердца усиливаются (рис. 3).

При активации парасимпатической иннервации сердца (блуж­дающие нервы) возбуждаются М2-холинорецепторы и через посред­ство G-белков аденилатциклаза угнетается — сокращения сердца урежаются и ослабляются (в основном ослабляются сокращения предсердий, так как парасимпатическая иннервация желудочков относительно бедна).

Таким образом, G-белки могут оказывать на аденилатциклазу как стимулирующее, так и угнетающее влияние. Стимулирующие G-белки обозначили как Gs -белки (stimulate), а угнетающие — Gi-белки (inhibit) (рис. 4).

При возбуждении М1-холинорецепторов, М3-холинорецепторов, α1-адренорецепторов через Gq белки активируется фосфолипаза С, которая способствует тому, что из фосфатидилинозитол-4,5-дифос-фата образуются инозитол-1,4,5-трифосфат и диацилглицерол. Инозитол-1,4,5-трифосфат стимулирует высвобождение ионов Са 2+ из саркоплазматического ретикулума (рис. 5, 6).

К внутриклеточным рецепторам относятся рецепторы кортико-стероидов и половых гормонов. В частности, рецепторы глюкокор-тикоидов локализованы в цитоплазме клеток. После соединения глюкокортикоида с цитоплазматическими рецепторами комплекс глюкокортикоид-рецептор проникает в ядро и оказывает влияние на экспрессию различных генов.

Способность веществ связываться с рецепторами (тенденция ве­ществ к связыванию с рецепторами) обозначают термином «аффи­нитет». По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным. Для характеристики аффи­нитета используют показатель pKD — отрицательный логарифм кон­станты диссоциации, т.е. концентрации вещества, при которой за­нято 50% рецепторов.

Внутренняя активность — это способность веществ стимулировать рецепторы; определяется по величине фармакологического эффек­та, связанного с активацией рецептора. В обычных условиях нет прямой корреляции между аффинитетом и внутренней активнос­тью: вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект, и, наоборот, вещество может занимать 1% рецепторов и вызывать максимальный для данной системы эффект.

Агонисты — вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью.

Полные агонисты обладают аффинитетом и максимальной внут­ренней активностью. Частичные (парциальные) агонисты обладают аффинитетом и менее, чем максимальной внутренней активностью.

Антагонисты обладают аффинитетом, не обладают внутренней активностью и препятствуют действию полных или частичных агонистов (вытесняют агонисты из связи с рецепторами). Если дей­ствие антагониста устраняется при повышении дозы агониста, та­кой антагонизм называют конкурентным.

Частичные агонисты могут быть антагонистами полных агонистов. В отсутствие полного агониста частичный агонист стимулиру­ет рецепторы и вызывает слабый эффект. При взаимодействии с полным агонистом частичный агонист занимает рецепторы и пре­пятствует действию полного агониста. Например, окспренолол — частичный агонист β -адренорецепторов в отсутствие влияний сим­патической иннервации на сердце вызывает слабую тахикардию. Но при повышении тонуса симпатической иннервации окспренолол действует, как настоящий β -адреноблокатор, и вызывает брадикардию. Это объясняется тем, что частичный агонист окспренолол уст­раняет действие медиатора норадреналина, который по отношению к β 1 -адренорецепторам сердца является полным агонистом.

Агонисты-антагонисты — вещества, которые по-разному действу­ют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепто­ров они стимулируют, а другие — блокируют. Например, наркоти­ческий анальгетик налбуфин по-разному действует на подтипы опиоидных рецепторов. Каппа-рецепторы налбуфин стимулирует (и поэтому снижает болевую чувствительность), а мю-рецепторы блокирует (и поэтому менее опасен в плане лекарственной зависи­мости).

Примером влияния веществ на ферменты может быть действие антихолинэстеразных средств которые блокируют ацетилхолинэстеразу (фермент, расщепляющий ацетилхолин) и таким об­разом усиливают и удлиняют действие ацетилхолина.

Известны лекарственные вещества, которые стимулируют или бло­кируют ионные каналы клеточных мембран, т.е. каналы, которые из­бирательно проводят ионы Na + , K + , Са 2+ (натриевые, калиевые, каль­циевые каналы) и др. Например, местноанестезирующие и некоторые противоаритмические вещества (прокаин, хинидин) блокируют на­триевые каналы. В медицинской практике применяют блокаторы каль­циевых каналов, активаторы калиевых каналов.

Примером влияния веществ на транспортные системы может быть действие трициклических антидепрессантов, которые бло­кируют обратный транспорт норадреналина и серотонина через пресинаптическую мембрану.

Возможны и другие механизмы действия. Например, диуретик маннитол увеличивает диурез за счет повышения осмоти­ческого давления в почечных канальцах.

Механизмы действия разных лекарственных веществ изучены в разной степени. В процессе их изучения представления о механизмах действия могут не только усложняться, но и существенно меняться.

Понятие «локализация действия» означает преимущественное место (места) действия тех или иных лекарственных веществ. На­пример, сердечные гликозиды действуют в основном на сердце.

К понятию «виды действия» относятся местное и общее (резор-бтивное) действие, рефлекторное действие, основное и побочное действие, прямое и косвенное действие.

Примером местного действия может быть действие местноанес-тезирующих средств.

Большинство лекарств оказывают общее (резорбтивное) действие, которое обычно развивается после всасывания (резорбции) веще­ства в кровь и его распространения в организме.

Как при местном, так и при резорбтивном действии вещества могут возбуждать различные чувствительные рецепторы и вызы­вать рефлекторные реакции.

Основное действие лекарственного вещества — его эффекты, которые используются в каждом конкретном случае. Все остальные эффекты при этом оценивают как проявления побочного действия.

Лекарственные вещества могут оказывать на те или иные орга­ны прямое действие. Кроме того, действие лекарственных веществ может быть косвенным. Например, сердечные гликозиды оказыва­ют на сердце прямое действие, но, улучшая работу сердца, эти ве­щества повышают кровоснабжение и функции других органов (кос­венное действие).

Вамин 14 : инструкция по применению

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав

Один миллилитр раствора содержит:
L-аланин 12,00 мг
L-аргинин 8,40 мг
L-аспарагиновая кислота 2,50 мг
L-цистеин (+L-цистин) 420,00 мкг
(в форме цистеина гидрохлорида моногидрата 526,14 мкг)
L-глутаминовая кислота 4,20 мг
Глицин 5,90 мг
L-гистидин 5,10 мг
L-изолейцин 4,20 мг
L-лейцин 5,90 мг
L-лизин 6,80 мг
(в форме L-лизина гидрохлорида 8,38 мг)
L-метионин 4,20 мг
L-фенил аланин 5,90 мг
L-пролин 5,10 мг
L-серин 3,40 мг
L-треонин 4,20 мг
L-триптофан 1,40 мг
L-тирозин 170,00 мкг
L-валин 5,50 мг
Натрия ацетат тригидрат 13,60 мг
Калия хлорид 3,73 мг
Кальция глюконат моногидрат 2,24 мг
Магния сульфат гептагидрат 1,97 мг

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, вода для инъекции.

Общее содержание аминокислот85 г/л, из которых 38,7 г, включая цистеин

и тирозин, являются незаменимыми.

Содержание азота13,5 г/л

Теоретическая осмоляльность1145 мосмоль/кг

Электролиты в 1000 млNa+ 100 ммоль, К+ 50 ммоль, Са2+ 5 ммоль, Mg2+ 8 ммоль, СL- 100 ммоль, SO42- 8 ммоль, ацетат 135 ммоль.

Энергетическая ценность1,4 МДж (350 ккал)/л

Фармакотерапевтическая группа

Растворы для парентерального питания. Комбинированные препараты для парентерального питания. Код АТС: В05ВА10.

ВАМИН 14 содержит аминокислоты, являющиеся составной частью белка, и электролиты, присутствующие в обычной пище. При введении в рекомендуемых дозах, ВАМИН 14 не должен иметь иных фармакодинамических эффектов, помимо своих питательных свойств. Для обеспечения оптимального усвоения вводимых аминокислот, необходимо удовлетворять потребности пациентов в энергии в виде углеводов (предпочтительно глюкозы) и жиров.

Фармакокинетические свойства ВАМИН 14 полностью совпадают со свойствами аминокислот, поступающих с обычной пищей. Тем не менее, аминокислоты пищевых белков сначала поступают в воротную вену, а затем в системный кровоток, в то время как внутривенно введенные аминокислоты поступают непосредственно в большой круг кровообращения.

Показания к применению

ВАМИН 14 назначается для обеспечения потребности организма в заменимых и незаменимых аминокислотах и электролитах у пациентов, нуждающихся в парентеральном питании, когда энтеральное питание неэффективно или невозможно.

Способ применения и дозы

Потребность азота для поддержания белковой массы тела взрослых пациентов зависит от состояния пациентов (состояние питания и степень метаболического стресса). Потребность составляет 0,10-0,15 г азота/кг/день (при отсутствии или при минимальном метаболическом стрессе и нормальном состоянии питания), 0,15-0,20 г азота/кг/день (при среднем метаболическом стрессе с недостатком или без недостатка питания) и до 0,20 — 0,25 г азота/кг/день (при тяжелом катаболизме как при ожогах, сепсисе и травме). Интервал дозировки 0,10-0,25 г азота/кг/день соответствует 7-18 мл ВАМИН 14/кг/день. Для пациентов, страдающих ожирением, доза должна быть рассчитана исходя из идеальной массы тела.

В зависимости от потребностей пациентов 1000 мл ВАМИН 14 могут быть введены внутривенно в течение 24 часов. У пациентов с отмеченной повышенной потребностью в аминокислотах может использоваться более концентрированный ВАМИН 18 БЕЗ ЭЛЕКТРОЛИТОВ. ВАМИН 14 должен вводиться медленно, скорость не должна превышать 1000 мл за 8 часов, что соответствует приблизительно 2 мл в минуту.

ВАМИН 14 не применим для детей до 2-х лет из-за более высокой потребности в азоте.

В редких случаях — тошнота. При внутривенном питании отмечалось кратковременное повышение значений печеночных ферментов. Причины данного явления не ясны. Среди возможных причин называют основное заболевание, компоненты и режим внутривенного питания.

При применении растворов аминокислот отмечались реакции гиперчувствительности.

Как и в случае любых гипертонических растворов, при использовании периферических вен могут возникать тромбофлебиты. Частота реакции может быть уменьшена путем одновременного введения лекарственного средства Интралипид.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным веществам или любому из компонентов препарата

Врожденные нарушения метаболизма аминокислот

Серьезная почечная недостаточность без доступа к гемофильтрации или диализу

Патологически высокие уровни в сыворотке крови любого из включенных электролитов

Общие противопоказания для инфузионной терапии:

Острый отек легких

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Острые гемодинамические нарушения

Нестабильное состояние (например, после черепно-мозговой травмы, некомпенсированный диабет, острый инфаркт миокарда, серьезный метаболический ацидоз, серьезный сепсис и гиперосмолярная кома, гипоксия).

ВАМИН 14 не рекомендуется использовать у детей до 2-х лет.

Передозировка

При введении ВАМИН 14 со скоростью, превышающей максимально рекомендуемую, отмечаются рвота, покраснение кожи и усиленное потоотделение, также может наблюдаться тромбофлебит, если используются периферические вены.

В случае проявления признаков передозировки, инфузия должна быть замедлена или прекращена.

Меры предосторожности

Внутривенное введение аминокислот может сопровождаться повышенным выделением с мочой микроэлементов меди и, особенно цинка, что необходимо учитывать при назначении микроэлементов, особенно при длительном внутривенном питании.

ВАМИН 14 должен применяться с осторожностью у пациентов с задержкой электролитов. Таким пациентам рекомендуется ВАМИН 14 БЕЗ ЭЛЕКТРОЛИТОВ. ВАМИН 14 содержит натрия ацетат, который влияет на значение pH крови в направлении алкалоза.

Пациентам с гипофосфатемией рекомендуется дополнительный прием фосфатов.

Применение во время беременности и в период лактации

Для ВАМИН 14 исследования репродуктивной функции у животных или клинические исследования во время беременности не проводились. Однако, были опубликованы отчеты об успешном и безопасном применении растворов аминокислот во время беременности у женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

К ВАМИН 14 можно добавлять только медицинские, питательные растворы или растворы электролитов, совместимость с которыми подтверждена документально. Добавки должны быть стерильными.

К 1000 мл ВАМИН 14, по отдельности или совместно, может быть добавлено следующее: до 380 ммоль NaCl, 430 ммоль КСl, 19 ммоль Са-глубионата и 40 ммоль MgSO4.

Если имеется потребность в фосфате, то может быть добавлено до 60 мл лекарственного средства Аддифос отдельно или в комбинации с 380 ммоль NaCl, 430 ммоль КCl и 40 ммоль MgSO4.

Добавления должны проводиться в асептических условиях непосредственно перед началом вливания. Все неиспользованные количества раствора должны быть уничтожены.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

500 мл раствора во флаконах. 10 флаконов с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фрезениус Каби АБ, 75174 Уппсала, Швеция.

Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Хафнерштрассе 36, 8055 Грац, Австрия.

Адрес представительства компании в Республике Беларусь

Представительство Fresenius SE & Со. KGaA (Германия) в Республике Беларусь:

220036, г. Минск, ул. Р. Люксембург, 110, тел./факс: (017) 208-95-61.

Фармакодинамика

Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики

Взаимодействие лекарственного препарата с организмом изучается в двух аспектах: как он влияет на организм (фармакодинамика) и что с ним происходит в организме (фармакокинетика).

Фармакокинетику и фармакодинамику изучают в опытах на животных, используя фармакологические, биохимические, физиологи­ческие и патофизиологические эксперименты.

Одним из фундаментальных разделов фармакологии является фармакодинамика.

Фармакодина́мика(греч. pharmakonлекарство и dynamikosсильный)раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ.

Изменения, вызываемые лекарственным веществом, обозначают как фармакологические эффекты данного вещества.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином механизм действия.

Механизм действия – это способ взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами клеток и тканей организма, при котором происходят биохимические и физиологические изменения течения патологического процесса.

Это понятие используют для объяснения действия лекарственных веществ на молекулярном, органном и системном уровне.

Лекарственные средства могут действовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток.

Действие на специфические рецепторы.

Рецепторы – макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором приводит к возникновению биохимических и физиологических изменений в организме, которые выражаются в том или ином клиническом эффекте.

Препараты, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами. Антагонизм может быть конкурентным и неконкурентным. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным регулятором (медиатором) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть устранена большими дозами вещества-агониста или естественного медиатора.

Разнообразные рецепторы разделяют по чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам. Например, чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинэргическими, чувствительные к адреналину — адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергические рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (м-холинорецепторы) и никотиночувствительные (н-холинорецепторы).

Влияние на активность ферментов.

Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов. Например, физостигмин и неостигмин снижают активность холинэстеразы, разрушающей ацетилхолин, и дают эффекты, характерные для возбуждения парасимпатической нервной системы. Ингибиторы моноаминоксидазы (ипразид, ниаламид), препятствующие разрушению адреналина, усиливают активность симпатической нервной системы. Фенобарбитал и зиксорин, повышая активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.

Физико-химическое действие на мембраны клеток.

Деятельность клеток нервной и мышечной систем зависит от потоков ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные средства изменяют транспорт ионов.

Так действуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза.

Прямое химическое взаимодействие.

Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) прочно связывает ионы свинца. Принцип прямого химического взаимодействия лежит в основе применения многих антидотов при отравлениях химическими веществами. Другим примером может служить нейтрализация соляной кислоты антацидными средствами.

Зависимость эффекта от дозы.

Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации. Большая корреляция определяется между концентрацией и эффектом. Величина эффекта строго индивидуальна. Как правило, при увеличении дозы увеличивается и величина фармакологических эффектов. Для сравнительной оценки лекарств прибегают к таким «понятиям, как средняя эффективная, доза (ЕД50) – доза лекарства, необходимая для получения эффекта определенной интенсивности у 50% пациентов). Считают, что вещество А активнее вещества Б во столько раз, во сколько ЭД50 вещества А меньше ЭД50 вещества Б. Каждое лекарство обладает рядом желательных и нежелательных свойств. Чаще всего при увеличении дозы лекарства до определенного предела желаемый эффект возрастает, но при этом могут возникать нежелательные эффекты. Лекарство может иметь не одну, а несколько кривых отношения «доза-эффект» для его различных сторон действия. Отношение доз лекарства, при которых вызывается нежелательный или желаемый эффект, используют для характеристики границы безопасности или терапевтического индекса препарата.

Каждое лекарственное средство принято использовать в определенном диапазоне доз или концентраций, которые называют терапевтическими. Действие лекарственных веществ в дозах и концентрациях, которые превышают терапевтические, обозначают как токсическое.

Терапевтический индекс препарата можно рассчитывать по соотношению его концентраций в плазме крови, вызывающих нежелательные (побочные) эффекты, и концентраций, оказывающих терапевтическое действие, что более точно может характеризовать соотношение эффективности и риска применения данного лекарства.

Терапевтический индекс определяют экспериментально по формуле:
Т= LD50/ LD50, где Τ – терапевтический индекс, LD50 – доза вещества, вызывающая гибель половины животных, ЕД50 – доза или концентрация вещества, дающая эффект у 50% животных. Затем экстраполируют полученные данные на больного.

К сожалению, токсические (побочные) явления (головная боль, тошнота) иногда обнаруживаются в клинике после длительного применения лекарства (например, левомицетина) и вовсе не моделируются в эксперименте, что создает большие трудности для их прогнозирования и предотвращения.

Конечно, если бы лекарство обладало только основным видом активности и не давало побочных отрицательных явлений, то можно было бы ограничиться расчетом отношения минимально токсической к минимально эффективной дозе. Практически минимальные эффективные дозы определить очень трудно, поэтому приходится использовать среднетоксичние и среднеэфективные дозы.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Читать еще:  Тренировка для глаз для улучшения зрения
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector